注射用甲磺酸酚妥拉明

注射用甲磺酸酚妥拉明，适应症为1．嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。2．嗜铬细胞瘤的诊断(酚妥拉明试验)。3．预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。4．心力衰竭时减轻心脏负荷。

成份

本品活性成份为甲磺酸酚妥拉明，辅料为甘露醇。

化学名称：3-[[（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐。

化学结构式：

分子式：C17H19N3O·CH4O3S

分子量：377.46

性状

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

适应症

1．嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。

2．嗜铬细胞瘤的诊断(酚妥拉明试验)。

3．预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。

4．心力衰竭时减轻心脏负荷。

规格

10mg。

用法用量

成人常用量：

(1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反应阴性，再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。

(2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。

(3)嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。

(4)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。

儿童常用量：

(1)酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，或肌肉注射3mg。

(2)嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌肉或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2。

不良反应

较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。

禁忌

1．严重动脉硬化。

2．严重肾功能不全。

3．胃炎或胃溃疡。

4．对本品过敏者。

注意事项

1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。

2.进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌肉注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。

3.心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

药物相互作用

1、与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；

2、与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高；

3、与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

药物过量

药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。

药理毒理

药理学

甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体阻滞剂（α1、α2），能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

毒理学

致癌、致突变和生殖毒性

长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。

药代动力学

肌肉注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。

贮藏

遮光、密闭保存。

包装

管制瓶装，每盒5支。

有效期

24个月

执行标准