注射用硫酸核糖霉素

注射用硫酸核糖霉素，适应症为适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。

成分

主要成分：硫酸核糖霉素

化学：O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[α-2，6-二氨基-2，6-二脱氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]-α-去氧链霉胺的硫酸盐

分子式：C17H34N4O10·nH2SO4(n<2)

分子量：454.47

性状

本品为白色或类白色粉末。

适应症

适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢菌素类或其他抗菌药物联合应用。

规格

1g(100万单位）

用法用量

使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌内注射。成人一日1～2g，分2次肌内注射；儿童按体重每日20～40mg/kg，分2次肌内注射。

不良反应

本品的毒性较卡那霉素轻，但剂量亦应比后者稍大。实验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和庆大霉素低。

1．少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。

2．偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、血尿素氮及血氨基转移酶(ALT及AST）增高等。

3．曾有2例休克报道。

禁忌

对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。

注意事项

1．对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。

2．在用药过程中应注意进行下列检查：

(1）尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。

(2）听力检查或听电图测定，尤其高频听力测定，这对老年人尤为重要。

3．下列情况应慎用本品：

(1）失水、可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。

(2）第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。

(3）重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。

(4）肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。

4．氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶注射。本品亦不宜与其他药物同瓶注射。

5．本品仅供肌内注射，通常疗程不宜超过14天。

6．肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：

孕妇及哺乳期妇女用药

在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期妇女用药期间仍宜暂停哺乳。

儿童用药

本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确，故早产儿及新生儿不宜应用，本品在儿科中应慎用。

老年用药

老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾功能有一定程度生理性减退，即使其肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。

药物相互作用

1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。

2．本品与神经肌肉阻断药合用，可能加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身联合应用，可能增加肾毒性。

4．本品与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

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药物过量

由于缺少特异性拮抗剂，如过量或引起毒性反应时主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除本品。

药理毒理

硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与卡那霉素相似，但抗菌作用较弱。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性，对部分葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有较好作用，对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。细菌对本品和卡那霉素有交叉耐药性。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌合成蛋白质。本品毒性较卡那霉素低。

药代动力学

正常人肌内注射0.5g后血药峰浓度(Cmax)于0.5小时到达，平均为25mg/L，8小时后血中仅有微量。给药后12小时内尿中排出85%～90%。本品在体内不代谢，蛋白结合率低，血消除半衰期(t1/2β)约2～3小时。本品可进入各种组织、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后脐静脉中药物浓度约为母血药物浓度的一半。本品不易进入脑脊液中。

贮藏

密闭，在干燥处保存。

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