注射用苯唑西林钠

注射用苯唑西林钠，适应症为本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

成分

苯唑西林钠

化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷

-2-甲酸钠盐一水合物

分子式：C19H18N3NaO5S.H2O

分子量：441.44

性状

本品为白色粉末或结晶性粉末。

适应症

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

规格

按C19H19N3O5S计 (1)0.5g

用法用量

本品供肌肉注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌肉注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

不良反应

1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。

3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

禁忌

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

儿童用药

新生儿尤其早产儿应慎用。

药物相互作用

1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。

2．丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。

3．阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。

药物过量

药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。

药理毒理

本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

药代动力学

苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌肉注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌肉注射20mg/kg后，血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。苯唑西林约49%在肝脏代谢，肌肉注射后约40%以原型药在尿中排泄，约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

贮藏

密闭，在干燥处保存。

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