泰利必妥

泰利必妥（氧氟沙星片），适应症为葡萄球菌属、化脓链球菌、溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣原体之中对本剂敏感的细菌所引起的下列感染：1.毛囊炎、疖、疖病、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、汗腺炎、痤疮合并感染、肛周脓肿；2.乳腺炎、外伤、烧伤、手术创伤等的浅表性继发感染；3.咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、弥漫性全细支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎；4.肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎；5.胆囊炎、胆管炎；6.菌痢、肠炎；7.子宫附件炎、子宫内感染、宫颈炎；8.眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、睑板腺炎、角膜溃疡；9.中耳炎、副鼻窦炎；10.牙周炎、牙冠炎、颌骨炎。

成份

本品主要成份为氧氟沙星,其化学名称为：(±) ―9―氟―2，3―二氢―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基) ―7―氧代―7H―吡啶并[1，2，3―de]―[1，4] 苯并噁嗪―6―羧酸。

化学结构式：

分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.37

性状

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色至微黄色。

适应症

葡萄球菌属、化脓链球菌、溶血链球菌、肠球菌、肺炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣原体之中对本剂敏感的细菌所引起的下列感染：

1.毛囊炎、疖、疖病、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、汗腺炎、痤疮合并感染、肛周脓肿；

2.乳腺炎、外伤、烧伤、手术创伤等的浅表性继发感染；

3.咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、弥漫性全细支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎；

4.肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎；

5.胆囊炎、胆管炎；

6.菌痢、肠炎；

7.子宫附件炎、子宫内感染、宫颈炎；

8.眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、睑板腺炎、角膜溃疡；

9.中耳炎、副鼻窦炎；

10.牙周炎、牙冠炎、颌骨炎。

规格

0.1g

用法用量

口服，成人每日0.3～0.6g（3～6片），分2～3次服用。另外，根据感染的种类及症状，可适当增减。

不良反应

用药期间可能出现不良反应：

1. 严重的不良反应（频率不详[sup]注)[/sup]）

出现下述严重不良反应的，应立即停止用药，发现异常时，进行适当处置，并严密观察。

(1) 休克、过敏症（初期症状：红斑、发冷、呼吸困难）

(2) 中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）

(3) 抽搐

(4) 急性肾功能不全

(5) 黄疸（初期症状：烧心、呕吐、食欲缺乏、疲倦、瘙痒等）

(6) 粒细胞缺乏症（初期症状：发热、咽喉痛、疲倦等）

(7) 白细胞减少症

(8) 溶血性贫血

(9) 间质性肺炎（症状：发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多症）（处置方法：服用肾上腺皮质激素类药）

(10) 假膜性大肠炎等伴有血便的重症结肠炎（症状：腹痛、频繁腹泻）

(11) 横纹肌溶解症（可伴有急剧的肾功能恶化）（症状：肌肉痛、无力感、血CPK升高、血中及尿中的肌红蛋白升高）

(12) 低血糖（糖尿病、肾功能减退患者易出现低血糖）

(13) 跟腱炎、跟腱断裂等（症状：腱周围疼痛、水肿）

(14) 精神紊乱症

(15) 过敏性血管炎（症状：发热、腹痛、关节痛、紫癜、斑丘疹、皮肤活检为白细胞破碎性血管炎）

(16) 抑郁症

2. 其它：可能出现下述不良反应，发现异常时要停止用药，并做适当处置。

注：因是自发报道或在海外发现的不良反应，所以频率不详。

禁忌

对喹诺酮类抗菌药有过敏病史者、孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。

注意事项

下述患者要慎重给药

1. 重度肾功能减退的患者。（可能导致持续高血药浓度，需参见“药代动力学”说明）

2. 罹患或曾患过癫痫等疾病的患者（可能引起痉挛）。

孕妇及哺乳期妇女用药

1. 因不能确保妊娠妇女的服药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女不得服用。

2. 因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女在服用本药时，应暂停哺乳。

儿童用药

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。在未成熟动物中用药后可引起骨关节损害。

老年用药

本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”的说明），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

药物相互作用

1. 本品与苯醋酸类或丙酸类非甾体抗炎镇痛药合用可抑制中枢神经的内源性GABAA与受体结合，可能引起痉挛。

2. 本品与含有铝、镁的抗酸药和含铁剂合用，与这些药物形成螯合物，减少本品的吸收，降低疗效。建议服用本品1～2小时后，再服用抗酸药。

3. 本品与香豆素类抗凝剂（如苄丙酮香豆素）合用，可抑制其肝代谢。通过蛋白结合部分的置换，增加血液中游离苄丙酮香豆素的浓度，延长凝血酶原时间。

药物过量

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

药理毒理

氧氟沙星是喹诺酮类的口服抗菌药。

氧氟沙星对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌及革兰阴性菌，有广谱抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌、肠球菌属、粪链球菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌属、变形杆菌等肠杆菌细菌、包括铜绿假单胞菌在内的葡萄糖非发酵性革兰阴性菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等显示出极佳的抗菌活性。此外，对沙眼衣原体也有作用。氧氟沙星对于实验小鼠的感染具有极佳的保护效果。

本品作用于细菌细胞的DNA旋转酶的A亚单位，阻碍DNA的合成和复制。抗菌作用是杀菌型，在最小抑菌浓度(MIC)下出现溶菌现象。

药代动力学

1. 血药浓度

健康成人单次口服氧氟沙星时，血药浓度随给药量而变化。单次口服氧氟沙星0.2g时的血药峰浓度(Cmax)为1.65μg/ml，达峰时间(tmax)约2～3小时。血清蛋白结合率在服药后1小时平均为20%。此外，[sup]14[/sup]C-氧氟沙星在体外与人的血清蛋白结合率和血清浓度约1μg/ml至10μg/ml时显示出相同数值，采用超离心分离法为30%，采用凝胶过滤法为0.5%～0.6%。

2. 分布

健康成人或患者单次口服氧氟沙星0.2g时，各组织分布如下表：

3. 代谢

(1) 尿中代谢物

健康成人单次口服氧氟沙星0.6g时，大部分以原形经尿排出，只发现少量去甲基体及N-氧化物代谢物。

(2) 胆汁中的代谢物

单次口服0.2g，4小时后氧氟沙星的胆汁中代谢物葡萄糖醛酸聚合体为1.97μg/ml（胆汁中总氧氟沙星浓度为26.1%），单次口服0.5g，2小时后发现2.22μg/ml（胆汁中总氧氟沙星浓度为15.3%）的葡萄糖醛酸聚合体。

4. 排泄

健康成人单次口服给药后，尿中药物浓度随给药量变化。饭后服用0.1g氧氟沙星时，2～4小时内，尿中浓度达到最高值(115μg/ml)，12～24小时内为36μg/ml。给药后48小时，给药量的90%以上以原形从尿中排泄。给药后48小时，给药量的4%从粪便中排泄。

5. 肾功能减退患者的体内药代动力学

按肌酐清除率值(Ccr)将肾衰竭程度分轻、中、重3组，单次口服0.2g氧氟沙星时，随着肾功能的降低，其血清浓度的生物学半衰期(t1/2)延长，并且尿中排泄率降低。

透析患者的体内药代动力学：