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洛伐他汀

药品

洛伐他汀，是一种有机化合物，化学式为C24H36O5，是一种降血脂药，可使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

化合物简介
基本信息
化学式：C24H36O5
分子量：404.540
CAS号：75330-75-5
理化性质
密度：1.12g/cm3
熔点：175°C
沸点：559.2°C
闪点：185.3°C
折射率：1.532
外观：白色结晶性粉末
溶解性：不溶于水
分子结构数据
摩尔折射率65.28
摩尔体积（cm3/mol）：224.8
等张比容（90.2K）：544.8
表面张力（dyne/cm）：34.4
极化率（10-24cm3）：25.87
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：72.8
重原子数量：29
表面电荷：0
复杂度：666
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：8
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
首选的调脂药，最常用于治疗高胆固醇血症，尤其伴有LDL增高者（Ⅱ型），混合型高脂血症也可用，也可用于肾病或糖尿病伴有高胆固醇血症。
临床应用
口服：一般自小剂量开始，10～20毫克/次，1次/日，晚餐时服；可增量至40毫克/日，甚至80毫克/日，分早晚两次服。
不良反应
较轻，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等）、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。可有肌痛、磷酸肌酸激酶增加。
注意事项
可见到转氨酶一过性轻度增高；当肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，考虑肌病时，则及时停药。服药期间不宜饮酒。
用药禁忌
对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
1、本品不与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用，避免发生横纹肌溶解。
2、铝镁复方制酸剂（如碳酸铝等）影响他汀药物吸收减少，使其血浆浓度降低。
3、可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物CMAX和AUC不同程度也升高。
4、与口服避孕药（炔雌醇、炔诺孕酮）同服，可升高避孕药的血药浓度。
5、可升高华法林的INR比率。
6、与胆汁螯合剂合用，可增强降胆固醇效应。
7、并用口服抗凝剂时，可使凝血酶原时间延长，应及时减少抗凝药的剂量。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
来源
本品为(S)-2-甲基丁酸(4R,6R)-6-[2-[(1S,2S,6R,8S,8αR)-1,2,6,7,8,8α-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯，按干燥品计算，含洛伐他汀（C24H36O5）不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭、无味，略有引湿性。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+325°至+340°。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取本品，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集802图）一致。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加乙腊溶解并稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适星，用乙腈定量稀释制成每1mL中约含0.4µg的溶液。
系统适用性溶液：取辛伐他汀1mg，置50mL量瓶中，加乙腈溶解后，再加供试品溶液5mL，用乙腈稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为0.01%磷酸溶液，流动相B为乙腈，流速为每分钟1.0mL，照下表进行梯度洗脱，柱温为40°C，检测波长为238nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，洛伐他汀峰与辛伐他汀峰的分离度应大于5.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的10倍（1.0%）。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥3小时，减失重量不得过0.3%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取洛伐他汀对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.01%磷酸（60:40）为流动相，检测波长为238nm，进样体积10µL。
系统适用性要求
理论板数按洛伐他汀峰计算不低于3000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
降血脂药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、洛伐他汀片。
2、洛伐他汀胶囊。
3、洛伐他汀颗粒。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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