洛贝林

洛贝林系由山梗菜中提取的生物碱，是一种中枢兴奋药。本品选择性的刺激颈动脉体化学感受器，反射性地引起呼吸中枢、迷走神经中枢和血管运动中枢的兴奋。用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。不良反应和毒性较轻微。安全范围大，不易引起惊厥。在应用本品时，应严格控制剂量和用药间隔时间，并密切观察机体反应。

化合物简介

基本信息

中文名称：洛贝林

化学名称：2-〔l-甲基-6-(β-羟基苯乙基）-2-哌啶基〕苯乙酮；芦别林；祛痰菜碱；盐酸洛贝林

英文名称：Lobelin

英文别名：Alpha-lobeline Hydrochloride;Ethanone, 2-[6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1-methyl-2-piperidinyl]-1-phenyl-, [2R-[2α,6α(S*)]]-; Lobron; 2-[(2R,6S)-6-[(2S)-2-hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone；Inflatine；Lobelina；Alpha-lobeline；Lobeinum

分子结构式：

CAS号：90-69-7

分子式：C22H27NO2

分子量：337.45500

精确质量：337.20400

PSA：40.54000

LogP：4.17390

物化性质

性状：常用的混旋盐酸洛贝林为白色结晶或颗粒状粉末；无臭；味苦；呈弱酸性反应。在乙醇或氯仿中易溶，在水中微溶。

密度：1.085g/cm3

沸点：485.6ºC at 760 mmHg

闪点：247.5ºC

折射率：1.562

储存条件：库房低温通风干燥,与食品原料分开存放

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

危险品运输编码：UN 1544

药典标准

【鉴别】（1)取本品约10mg，加硫酸lml溶解后，加甲醛溶液1滴，即显红色。(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1199图）一致。(3) 本品显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品0.25g，加水溶解并稀释至25ml，溶液应澄清无色。有关物质临用新制。取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液。作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0) -甲醇（55：45) 为流动相，检测波长为210nm。理论板数按盐酸洛贝林峰计货不低于3000，盐酸洛贝林峰与相邻峰的分离度应符合要求。取对照溶液10µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20 %；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) 。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过1.0%( 附录Ⅷ L )。炽灼残渣不得过0.1% (附录Ⅷ N )。

【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml溶解后，照电位滴定法(附录Ⅶ A)，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/ L)滴定，两个突跃点体积的差为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)相当于37.39mg的C22H27N02·HC1。

【类别】呼吸兴奋药。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

药物说明

药理学

洛贝林为呼吸兴奋药，是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜（Lobeliainflata）中提取的一种生物碱，现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有反射性的兴奋作用，对自主神经节先兴奋后阻断。作用时间短暂，常需持续静脉给药才能取得疗效。作用短暂，且安全范围大，不易惊厥。

药代动力学

静脉注射后，其作用持续时间短，一般为20min。

适应症

主要用于各种原因引起的呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息、一氧化化碳、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

禁忌症

1.孕妇禁用。

2.低血压、心动过速或传导阻滞者禁用。

3.对洛贝林过敏者禁用。

4.高血压患者禁用。

注意事项

1.忌与铅、银等盐类药物配伍。

2.静脉注射须缓慢。

3.过量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥、昏迷、死亡。

用法和用量

1.肌注：成人每次3～10mg；极量为每次20mg，每天50mg。儿童1次1~3mg。

2.皮下注射：同肌内注射项。

3.静脉注射：成人每次3mg，必要时每30min重复1次；极量为每次6mg，每天20mg。儿童1次0.3～3mg。

不良反应

1.可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。

2.大剂量注射时可兴奋迷走神经中枢，导致心动过缓，剂量继续增加可兴奋肾上腺髓质和交感神经，出现心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥。

药物相互作用

用药后吸烟可致恶心、出汗及心悸，故山梗菜碱盐酸或硫酸盐曾用作“戒烟药”。忌与铅、银等盐酸药物配伍。也不要与碘和鞣酸配伍。与碱性药物配伍可产生山梗素沉淀。

专家点评

洛贝林安全范围虽大，但仍应严格掌握剂量大小，因其在剂量增大的同时，对迷走神经中枢，大脑皮质等的作用亦增大，不良反应增加，严重者可导致惊厥。临床上可与尼可刹米等联用提高疗效及减少不良反应。山梗菜碱主要用于新生儿窒息和一氧化化碳中化碳中毒引起的呼吸衰竭，与尼可刹米或咖啡因交替使用可增强疗效。

中毒

洛贝林（山梗菜碱、祛痰菜碱）系由山梗菜中提取的生物碱，现已能人工合成。本品选择性的刺激颈动脉体化学感受器，反射性地引起呼吸中枢、迷走神经中枢和血管运动中枢的兴奋。不良反应和毒性较轻微。安全范围大，不易引起惊厥。较大剂量可因兴奋迷走神经中枢，而引起心动过缓、传导阻滞；更大剂量可因交感神经节和肾上腺髓质被兴奋，而释放大量递质，引起心动过速，严重时可致惊厥、呼吸和循环衰竭，甚至死亡。皮下注射或肌肉注射的极量，成人是每次20mg，50mg/d；儿童每次1～3mg，20mg/d。静脉注射的极量成人是20mg；儿童是6mg。在应用本品时，应严格控制剂量和用药间隔时间，并密切观察机体反应。

临床表现

一旦出现烦躁不安、反射亢进、面部和肢体肌肉抽搐，应立即减量或停药。

诊断

洛贝林中毒的诊断要点为：

有洛贝林应用史，出现上述表现。

治疗

洛贝林中毒的治疗要点为：

因应用本药所引起的昏迷状态不能用中枢兴奋剂解救，以对症、支持治疗为主。

制剂

注射液：1ml:3mg、1ml:10mg

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