液体制剂

制剂类型

液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。具有分散度大,吸收快;给药途径多,可以内服,外用;易于分剂量,服用方便;减少某些药物的刺激性等优点。是一种应用广泛的制剂类型。

概念
液体制剂(liquid pharmacokinetical preparations)是指药物分散在液体分散介质中组成的内服或外用的液态制剂。
液体制剂也是其他剂型(如注射剂、软胶囊软膏剂栓剂气雾剂等)的基础剂型,在这些剂型中,普遍使用液体制剂的基本原理,因此液体制剂在药剂学上的应用具有普遍意义。
分类
产品特点
1.优点:
分散度大,吸收快。
给药途径多,可以内服,外用。
易于分剂量,服用方便。
减少某些药物的刺激性。
某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度
2.问题:
以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。
还有携带、运输、贮存不便等缺点。
质量要求
溶剂型液体制剂应澄清透明,乳浊液型或混悬液型制剂要保证其分散相粒子小而均匀,振摇时可以均匀分散。
浓度准确、稳定、长期贮存不变化。
分散介质最好用水,其次是乙醇、甘油和植物油等。
制剂应无刺激性。
液体制剂应具有一定的防腐能力。
包装容器大小适宜,便于病人使用。
常用溶剂
极性溶剂
1.水:是最常用的溶剂,不具有任何药理与毒理作用, 所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。
水能使某些药物水解,也容易增殖微生物,使药物霉变与酸败。在使用水作溶剂时,要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。
2.甘油:为常用溶剂,特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小,与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。在外用制剂中,甘油常做黏膜给药的溶剂,甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用,且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性,在内服溶液制剂中,甘油含量在12%(g/ml)以上,能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。
3.二甲基亚砜(DMSO):能与水、乙醇等溶剂任意混合,本品溶解范围广,具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。
4.乙醇:乙醇也是常用的溶剂。可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有较广泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用,但乙醇本身具有药理作用。
5.丙二醇:丙二醇的性质基本上同甘油相似,药用丙二醇应为1,2-丙二醇。丙二醇同样可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解诸多有机药物,一定比例的丙二醇与水混合物可抑制某些药物的水解,增加稳定性。丙二醇水溶液对药物在皮肤及黏膜上有促渗作用。
6.聚乙二醇类:低聚合度的聚乙二醇,如PEG 300~600为透明的液体。与水可以任意比例混合,聚乙二醇不同浓度的水溶液是一种良好的溶剂,能溶解许多水溶性及与水不溶性药物。本品用于液体制剂,对易水解的药物具有一定的稳定作用,在洗剂中,有与甘油类似的保湿作用。
非极性溶剂
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