溴莫尼定

降低眼压药物

溴莫尼定是一种外观为黄色固体的化学品，别名为5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉，分子式是C11H10BrN5，熔点207.5℃。溴莫尼定临床用于开角型青光眼及高眼压患者。与β受体阻断剂合用，其降低眼压的效果更好。

基本信息

中文名称：溴莫尼定

中文别名：6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-; 5-溴-N-(2-咪唑啉-2-基)-6-喹喔啉胺; 5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;

英文名称：brimonidine

英文别名：Bromoxidine; brimonidinum; UNII-E6GNX3HHTE; Brimonidine [INN:BAN]; UK 14,304;

CAS号：59803-98-4

分子式：C11H10BrN5

化学结构：

分子量：292.13500

精确质量：291.01200

PSA：62.20000

LogP：1.60080

物化性质

外观与性状：黄色固体

密度：1.82 g/cm3

熔点：207.5 °C

沸点：432.6ºC

闪点：215.4ºC

折射率：1.798

稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.

储存条件：Keep container tightly closed.

药物相关基本信息

药代动力

将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。

适应症

适用于降低开角型青光眼及高眼压症的眼内压。

用法用量

本药的推荐剂量为每日一次，每次一滴，滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加一滴。

不良反应

约有10-30%的人出现以下不良反应按降序排列，包括口干，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊，眼睛异物感，乏力倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。允有3-9%的人出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色溃疡，干燥，流泪，上呼吸道感染症状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

注重事项

禁用于对本品或其某一成分过敏者，亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。部分患者在长期使用本药时，其降低眼内压的作用逐渐减弱，出现失效的时间因人而异，因此应予密切监视。尽管在临床研究中，本药对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报道，故此类患者应慎用。精神抑郁，大脑功能受损，冠状动脉病变，雷诺氏症，体位性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间，某些患者使用本品的效果差，但是，用药第一月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果，对于每日两次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴，对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测其眼内压。本药中使用的保存剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐性眼镜。。各种α-肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲惫感及困倦。本药亦不例外，因此从事危险性作业的患者用药后有出现精神不集中的可能性。致癌、致突变作用：未见任何与药物有关的致癌作用，在一毓体内及体外的研究中，小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中，本药均无任何致突变或促细胞发生作用。致畸作用：本药对动物的受孕无任何影响，对胎鼠亦无任何损害。对妊娠和哺乳的影响：至今尚无孕妇使用本药的报道，但在动物研究中有极少时的溴莫尼定可穿越胎盘，进入胎鼠的循环，因此只有判定本药可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方宜使用。哺乳期妇女：虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本药是否亦随母乳排出，尚且不明，因此是否停止授或停止用药，应视此药对哺乳期妇女的重要性而定。对儿童的影响：儿科患者应用的安全性及药效尚未建立。

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