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溴西泮

精神类药品

溴西泮，化学名为7-溴-5-(2-吡啶基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2(1H)-酮，是一种有机化合物，化学式为C14H10BrN3O，其临床上用于焦虑症或焦虑状态的短期治疗，被列为第二类精神药品管控。

化合物简介
基本信息
中文名称：溴西泮
中文别名：7-溴-5-(2-吡啶基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2(1H)-酮
英文名称：Bromazepam
化学式：C14H10BrN3O
分子量：316.153
精确质量：315.00100
CAS号：1812-30-2
MDL号：MFCD00057902
EINECS号：217-322-4
PubChem号：24891754
PSA：54.35000
LogP：2.20720
物化性质
密度：1.6g/cm3
熔点：237-238.5ºC（分解）
闪点：11°C
折射率：1.712
蒸汽压：8.94E-10mmHg at 25°C
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：10
拓扑分子极性表面积：54.4
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：385
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
安全信息
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
危险品运输编码：3249
WGK Germany：3
危险类别码：R22；R36/37/38
安全说明：S16；S26；S36/37；S45
RTECS号：DE9800000
危险品标志：Xn
药理毒理
苯二氮䓬类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子功能单位，又称为苯二氮䓬-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究显示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近期记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药代动力学
口服吸收较快，1～4小时血药浓度达峰值，属短至中等半衰期苯二氮卓类药，半衰期为8～20小时，重复用药蓄积甚少， 经肾脏排泄，停药后很快消除。
适应症
主要用于抗焦虑，亦可用于镇静催眠。
不良反应
1、较少见的不良反应有；精神混乱，情绪抑郁，头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止；高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢抑制药合用时，发生率更高，情况也更严重。超量有：持续的精神紊乱，嗜睡深沉，震颤，持续说话不清，站立不稳，心动过缓，呼吸短促或困难，严重肌无力。
2、突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药，停药后2-3天出现，半衰期长者则在停药后10-20天发生。撤药症状：较多见的为睡眠困难，异常的激惹状态和神经质；较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常多汗。严重的撤药症状比较多见于长期过量服用的患者。也有曾在连续服用，血药浓度一直保持在安全有效范围内，几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹，多数病人为长时期单次夜间服药，撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等在血液内可持续数天至数周，所以停药后如果发生失眠反跳现象，要在10-20天之后才出现。
禁忌：
1、对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。
2、本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内，氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类药也有此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时用本类药，可导致新生儿肌张力减弱。
3、氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代谢本类药较成人慢，乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。
4、苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，依此中枢神经可持久的抑制。
5、老年人的中枢神经对本类药也常较敏感，静注可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
6、下列情况应慎用：
1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；
2、昏迷或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压；
3、有药物滥用或成瘾史；
4、癫痫患者突然停药可导致发作；
5、肝功能损害可延长清除半衰期；
6、运动过多症，可发生药效反常；
7、低蛋白血症，可导致患者嗜睡难醒，尤其是氯氮卓和地西泮；
8、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，但阿普唑仑可能例外；
9、重症肌无力的病情可加重；
10、急性或易于发生的闭角型青光眼发作，因本类药可能有抗胆碱效应；
11、严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭；
12、肾功能损害可能延迟本类药的清除半衰期。
注意事项
治疗期间应避免开车和进行大型机器精密仪器操作。
药物相互作用：
①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时 ，成瘾的危险性增加；
②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一，而后按需逐渐增加；
③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收；
④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时，可使本类药的降压增效；
⑤与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重；
⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮可无影响；
⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低；
⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短；
⑨与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量；
⑩与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
专家点评
溴西泮为一种强效苯二氮卓类抗焦虑药。作用相似地西泮，但疗效较强。适用于焦虑、紧张状态及失眠。
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