灯盏花素

灯盏花素，本品为中药提取制剂，其剂型有片剂、注射剂、滴丸剂等。具有扩张脑血管，抗血凝的作用。临床上用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病。

基本信息

中文名称：灯盏花素

中文别名：1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]-3-(异丙基氨基)丙-2-醇；盐酸灯盏花素；倍他索洛尔

英文名称：(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[5,6-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid

英文别名：Breviscapin; 5,6-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4h-chromen-7-yl |A-d-glucopyranosiduronic acid

Scutellarein-7beta-D-glucuronoside; Scutellarein-7-glucuronide; Scutellarein-7beta-D-glucuronide; Breviscapine

CAS号：116122-36-2

分子式：C42H36O23

分子量：908.72100

精确质量：908.16500

PSA：394.47000

物化性质

密度：1.81g/cm3

沸点：891.6ºC at 760mmHg

闪点：314.9ºC

蒸气压：3.91E-34mmHg at 25°C

折射率：1.763

灯盏花素相关药品说明书信息

适应症

灯盏花素具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集作用。故可用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑血栓形成，脑栓塞、脑溢血等所致后遗症瘫痪病人，具有较好疗效，对病程在6个月以内的疗效比6个月以上者好。

禁忌症

禁止用于脑出血急性期或有出血倾向的患者。

性状

本品为黄色的粉末，有一定吸湿性；无臭。无味或味微咸。

用量用法

1.口服：每次40mg，每天3次。

2.肌内注射：每次5mg，每天2次，10天为1个疗程，一般用4个疗程。

3.静脉滴注：每次5～10mg，每天1次，加入5%～10%葡萄糖注射剂500ml中滴注，10天为1个疗程，共需2个疗程。

注意事项

个别有皮疹、乏力、口干等，但不影响治疗。

规格

注射液：每支5mg（1ml）， 9mg/2ml，45mg/10ml。片剂：20mg/片. 颗粒剂：45mg/粒。粉针：25mg

药理作用

系从云贵高原灯盏花全株植物中提取黄酮类有效成分灯盏花素等精制而成的口服片剂。主要有抗凝血、抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力等作用。

灯盏花素药典标准

1.1品名

灯盏花素

Dengzhanhuasu

BREVISCAPINE

1.2 分子式及分子量

C21H18O12 462. 37

1.3 来源

本品为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus（ Vant.）Hand. -Mazz.中提取分离所得。按干燥品计算，含野黄芩苷（C21H18O12）不得低于90.0%（供口服用）或98.0%（供注射用）。

1.4 制法

取灯盏细辛，粉碎成粗粉，加75%乙醇（6倍、4倍、4倍）加热回流提取三次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至无醇味，加等体积水搅匀，静置过夜，滤过，滤液通过大孔吸附树脂（聚苯乙烯型）柱，用水洗脱，收集洗脱液，浓缩，沉淀，滤过，沉淀用10%硫酸溶液调pH值至2.0～2.5，静置过夜，滤过，沉淀用乙醇洗涤，再用水洗至中性，干燥，干燥品用乙醇精制，重结晶，结晶用乙醇、丙酮洗涤，干燥，粉碎，混合，即得。或取灯盏细辛粉碎成粗粉，加入2～6倍量70%乙醇，加热回流提取三次，每次3小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.2（80℃）的清膏，加水适量，搅匀，加热至80℃，用5%氢氧化钠溶液调节pH值至8，搅拌使溶解，静置24小时，滤过，滤液用10%硫酸溶液调节pH值至1～3，搅拌，静置48小时，抽滤，沉淀用水洗至中性，或先用3～4倍量乙醇洗2～3次，再用水洗涤至中性。加入20倍量85%～95%乙醇及1%量的活性炭，或加入适量甲醇溶解后，加0.1%量的活性炭，加热回流1小时，滤过，滤液浓缩至原体积的60%～80%，静置使析出结晶，滤过，将所得结晶用45%乙醇洗涤5次，于50～80℃减压真空干燥。取结晶物，加水适量，用30%精氨酸溶液或10%碳酸氢钠溶液调节pH值至7.0～7.5，加热使溶解，离心，取上清液，滤过，滤液通过大孔吸附树脂（聚苯乙烯型）柱，用水洗脱，收集洗脱液，滤过；或用5%盐酸调节pH值至1～3，静置，滤过，沉淀用水洗至中性，取沉淀，加入适量的水搅匀，加热，用20%～30%磷酸氢二钠溶液调节pH值至6.5～7，煮沸，冷却至35～55℃；减压浓缩，加入8～10倍量的丙酮，搅匀，静置，抽滤，用丙酮洗涤沉淀。取沉淀，加入适量50%～70%丙酮溶液使成混悬液，用10%盐酸溶液调节pH值至1～2，静置，抽滤。取沉淀，用注射用水洗至中性，再用90%乙醇洗涤，烘干，即得。

1.5 性状

本品为淡黄色至黄色粉末，有一定吸湿性；无臭，无味或味微咸。

本品在甲醇、吡啶、稀碱溶液中溶解，在热水、乙醇、乙酸乙酯中略溶，在水、乙醚、三氯甲烷、苯、丙酮等有机溶剂中几乎不溶。无明显熔点。在284±2nm和335±2nm波长处有最大吸收。

1.6 鉴别

照[含量测定]项下的方法试验，供试品色谱图中，应呈现与野黄芩苷对照品色谱峰保留时间相同的色谱峰。

1.7 检查

1.7.1 溶液的颜色

取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，在5分钟内依法检查，应澄清，与黄绿色6号标准比色液（2010年版药典一部附录Ⅺ A第一法）比较，不得更深（供注射用）。

1.7.2 干燥失重

取本品约0.5g，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（2010年版药典一部附录Ⅸ G）。

1.7.3 炽灼残渣

不得过0.5%；供注射用不得过0.2%（2010年版药典一部附录Ⅸ J）。

1.7.4 有关物质

取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，除“树脂”外，依法（2010年版药典一部附录Ⅸ S）检查，应符合规定（供注射用）。

1.7.4.1 树脂

取本品，加1%碳酸氢钠溶液溶解并稀释成每1ml含0.02mg的溶液，取溶液5ml，加三氯甲烷10ml振摇提取，充分放置，分取三氯甲烷液，置水浴上蒸于，残渣加冰醋酸2ml使溶解，置具塞试管中，加水3ml，混匀，放置30分钟，不得出现沉淀（供注射用）。

1.7.5 相关物质

照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定（供注射用）。

1.7.5.1 检查法

取本品适量（相当于野黄芩苷20mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理（功率300W，频率50kHz）45分钟，放至室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[含量测定]项下的色谱条件，取对照溶液5μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱中，其他成分峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的2倍。

1.7.6 丙酮残留物

照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定（供注射用）。

1.7.6.1 色谱条件与系统适用性试验

以聚乙二醇为固定相，采用弹性石英毛细管柱（柱长为30m，内径为0.32mm，膜厚度为0.5μm）；柱温为程序升温：初始温度为60℃，维持16分钟，以每分钟20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度300℃；进样口温度240℃；载气为氮气，流速为每分钟1.0ml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。理论板数以丙酮峰计算应不低于10000。

1.7.6.2 对照品溶液的制备

取丙酮对照品适量，精密称定，加0.5%的碳酸钠溶液制成每1ml含100μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封瓶口，即得。

1.7.6.3 供试品溶液的制备

取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入0.5%的碳酸钠溶液5ml，密封瓶口，摇匀，即得。

1.7.6.4 测定法

分别精密量取对照品和供试品溶液顶空瓶气体1ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

本品含丙酮不得过0.5%。

1.7.7 大孔吸附树脂有机残留物

正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定（供注射用）。

1.7.7.1 色谱条件与系统适用性试验

以聚乙二醇为固定相，采用弹性石英毛细管柱（柱长为30m，内径为0.32mm，膜厚度为0.5μm）；柱温为程序升温：初始温度为60℃，维持16分钟，以每分钟20℃升温至200℃，维持2分钟；检测器温度300℃；进样口温度240℃；载气为氮气，流速为每分钟2.5ml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。理论板数以邻二甲苯峰计算应不低于10000，各待测峰之间的分离度应符合规定。

1.7.7.2 对照品溶液的制备

取正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯对照品适量，精密称定，加二甲亚砜制成每1ml中分别含20μg、2μg、20μg、20μg、20μg、20μg、20μg的溶液，作为对照品储备液。精密量取上述贮备液5ml，置50ml量瓶中，加入2%碳酸钠的25%二甲亚砜溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置20ml顶空瓶中，密封瓶日，即得。

1.7.7.3 供试品溶液的制备

取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入2%碳酸钠的25%二甲亚砜溶液2ml，密封瓶口，摇匀，即得。

1.7.7.4 测定法

分别精密量取对照品溶液和供试品溶液顶空瓶气体1ml，注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

本品含苯不得过0.0002%，含正己烷、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和1,2-二乙基苯均不得过0.002%。

1.7.8 重金属及有害元素

照铅、镉、砷、汞、铜测定法（2010年版药典一部附录Ⅸ B）测定，铅不得过百万分之五；镉不得过千万分之三；砷不得过百万分之二；汞不得过千万分之二（供注射用）。

1.7.9 热原

取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无热原溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml含2.5mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录XIII A）检查，剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定（供注射用）。

1.7.10 过敏反应

取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml中含3mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ G）检查，应符合规定（供注射用）。

1.7.11 降压物质

取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例加入1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml含10mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ F）检查，剂量按每1kg注射0.2ml，应符合规定（供注射用）。

1.7.12 异常毒性

取本品，按100mg加1%碳酸氢钠溶液2.3ml的比例，加1%碳酸氢钠无菌溶液，在50℃水浴振摇使溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml含12mg的溶液，依法（2010年版药典一部附录Ⅻ E）检查，按静脉注射法给药，应符合规定（供注射用）。

1.7.13 溶血与凝聚

2%红细胞混悬液的制备取家兔心脏血，置有玻璃珠的容器内，振摇数分钟，除去纤维蛋白原使成脱纤血。加入0.9%氯化钠溶液约10倍量，摇匀，每分钟1000～1500转离心15分钟，倾去上清液，沉淀的红细胞再用0.9%氯化钠溶液按上述方法洗涤3～4次，至上清液不显红色，将所得红细胞用0.9%氯化钠溶液制成2%的混悬液。

1.7.13.1 溶液的制备

取本品，按每25mg加10%精氨酸溶液0.1ml溶解，加氯化钠注射液稀释制成每1ml含1mg的溶液。

1.7.13.2 试验方法

取洁净试管5支，1、2、5号管中各加供试品溶液2.5ml，第3管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为阴性对照管，第4管加蒸馏水2.5ml作为阳性对照管，然后1～4号管分别加2%红细胞混悬液2.5ml，第5管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为供试品对照，摇匀，立即置恒温箱内，保持37℃±0.5℃，在3小时内不得有溶血现象和凝聚现象（供注射用）[1]。

1.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定。

1.8.1 色谱条件与系统性适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.1%磷酸溶液（40：60）为流动相；流速为每分钟1.0ml;柱温40℃；检测波长335nm。理论板数按野黄芩苷峰计算应不低于5000。

1.8.2 对照品溶液的制备

取野黄芩苷对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇70ml，超声处理（功率300W，频率50kHz）45分钟，取出，放置室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得。

1.8.3 供试品溶液的制备

取本品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇70ml，超声处理（功率300W，频率50kHz） 45分钟，取出，放置室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

1.8.4 测定法

分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

1.9 贮藏

遮光，密闭。

1.10 制剂

口服制剂注射剂

1.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

产品特征

1）国家基本医疗保险药物。

2）纯中药制剂。

3）治疗心脑血管疾病，在同类产品中具有价格低，疗效好的优势。

生产企业

菲尔斯·杜克医药（通化）有限公司、沈阳市良苑制药厂、北京康赛德科贸集团、河南省新乡同心制药厂、三九万荣药业有限责任公司、上海雷允上药业有限公司、云南天然药物制药实业公司、云南省药物研究所制药厂、云南省玉溪维和制药有限公司、玉溪药业有限公司、昆明制药集团股份有限公司、昆明雅阁臣药业有限公司、昆明兴中制药厂、云南植物药厂、昆明群星制药厂、云南省个旧市药业有限责任公司、云南玉溪万方天然药业有限公司、湖南安邦制药有限公司、广东药学院制药厂、湘潭市制药三厂、大日药业、广东万基药业有限公司、广东环球大冢制药有限公司、广东环球制药有限公司、黄山祁山蛇药业有限公司、上海中药制药二厂、营口奥达制药有限公司、云南省生物制药厂、昆明龙津药业有限公司、国营张家港市制药厂、南通第三制药厂、哈尔滨圣泰制药有限公司、营口市第二制药厂、黑龙江飞峡制药工业有限公司、鼎恒升药业有限公司、黑龙江珍宝岛制药有限公司、黑龙江迪龙制药有限公司、营口奥达制药有限公司、神威药业（燕郊）有限公司、唐山市龙山药业有限公司

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