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特非那定

药品

特非那定，是一种有机化合物，化学式为C32H41NO2，是一种抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎（花粉症）、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。

化合物简介
基本信息
化学式：C32H41NO2
分子量：471.673
CAS号：50679-08-8
EINECS号：256-710-8
理化性质
密度：1.05g/cm3
熔点：145-152°C
沸点：626.8°C
闪点：306.9°C
折射率：1.580
溶解性：能溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：6.6
氢键供体数量：2
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：9
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：43.7
重原子数量：35
表面电荷：0
复杂度：582
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药物概况
特非那定，是从抗精神病药物的筛选中发现的，用于治疗过敏性疾病。可选择性地阻断H1受体而产生抗组胺作用，具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒覃胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快，持续时间较阿司咪哇短。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹，也可用于过敏性皮肤病和花粉症。它的最大优点是不会对中枢神经系统产生镇静作用，因此不会产生嗜睡、困倦、乏力、注意力不集中等副作用。对于西方国家来说，不用担心吃药后开不了车，迅速成为了广受患者欢迎的药物之一。
药理作用
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司咪唑快，维持时间较阿司咪唑短。
药代动力学
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，以双相形式下降，血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h，在肝、肺中浓度较高。本品具有广泛的首过效应，其羧酸代谢物具有抗组胺活性，代谢迅速、完全，经尿和粪便排泄，哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。
适应症
特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹，也可用于神经性皮炎，接触性皮炎，遗传过敏性皮炎（异位性皮炎），光敏性皮炎，过敏性结膜炎，花粉变态反应，昆虫变态反应，食物药物过敏，花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
禁忌症
1、有心脏病者，心律失常者，或正在使用抗心律失常药者忌用本药。
2、对本品过敏者、妊娠哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
3、汽车驾驶员、危险机器操作者忌用。
注意事项
1、肝肾功能不全者慎用。
2、本药不能超量使用，成人每天剂量应控制在120mg之内，如超量应停药，必要时应采取洗胃、催吐等措施，以防止药物过量吸收。
3、汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常。
不良反应
1、偶见头痛、头晕、乏力、口干、共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用。
2、偶见用药中出现精神忧郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常等，一般于停药后均可自然缓解。少数患者对本药过敏，主要表现为皮疹及瘙痒，应及时停药并采取对症处理。
3、近年来国外有报道用本药患者出现心律失常、心电图出现Q-T间期延长，甚至出现心跳骤停及猝死者，主要是由于本药有心肌毒性作用，多见于超量用药或肝功能不正常的患者。
4、有少数报道于特非那定用药期间患者支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠，但尚未肯定症状与服药有关，但如一旦出现症状，应立即停药，并检测心脏功能。
用法用量
口服：1.成人：每次60mg，每天2次。2.6～12岁儿童：每次30～60mg，每天2次。3.3～5岁小儿：每次15mg，每天2次，饭后服用。
药物相互作用
据报道本品与大环内酯类抗生素或抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑并用，可能引起Q-T间期延长或多形性室速（扭转型室速）和其他的心律失常，故不宜并用。
药典信息
来源
本品为α-(4-叔丁基苯基)-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇，按干燥品计算，含C32H41NO2不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为147~151℃。
鉴别
1、取本品约60mg，加枸橼酸的饱和醋酐溶液 （临用新制）2~3滴，在水浴上加热2~3分钟，即显红色。
2、取本品30mg，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加热，即发生硫化氢臭，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集244图）一致。
检查
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL含50μg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以甲醇-三氯甲烷（8:1）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照溶液各5μL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在碘蒸气中显色。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加醋酐20mL，微温使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.17mg的C32H41NO2。
类别
抗组胺药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
特非那定片。
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