环丙孕酮

白色结晶性粉末的化学品

环丙孕酮（Cyproterone）是一种白色结晶性粉末的化学品，别名：醋酸环丙孕酮，化学式为C24H29ClO4，分子量为416.93800，熔点237.5~240ºC，几乎不溶于水，略溶于无水乙醇；易溶于丙酮，溶于甲醇，极易溶于二氯甲烷，避光。环丙孕酮临床上主要用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟、性欲亢进及前列腺癌。

基本信息

中文名称：环丙孕酮

中文别名：环丙氯地孕酮杂质F

英文名称：cyproterone

英文别名：Cyproterone

CAS号：2098-66-0

分子式：C24H29ClO4

分子量：416.93800

化学结构：

精确质量：416.17500

PSA：60.44000

LogP：4.60760

物化性质

密度：1.29 g/cm3

熔点：237.5-240ºC

沸点：521ºC at 760 mmHg

闪点：268.9ºC

折射率：1.604

蒸汽压：4.92E-13mmHg at 25°C

药物相关基本信息概况

药品名称

中文名称：环丙孕酮

英文名称：Cyproterone

别名：醋酸环丙孕酮；色普龙；环甲氯地孕酮；安君可；甲撑氯地孕酮

分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

剂型

1.片剂：每片50mg；

2.乳膏剂：1%；

3.Diane-35片剂：每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。

药理作用

环丙孕酮为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成，明显减少精子数及其活动度，降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力，但都是可逆的。

药代动力学

环丙孕酮口服后可被吸收，3～4h可达血药峰值。在最初24h内，由于全身分布和排泄，血药浓度迅速下降。终末消除t1/2约为38h。主要代谢物为15-羟基环丙孕酮，具有抗雄激素的作用。约有35%的用量以原药和结合物随尿排出，余见于粪便中。

适应证

临床用于治疗男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟、性欲亢进及前列腺癌。

禁忌证

1.肝病、恶病质或消瘦者禁用。

2.严重慢性抑郁、未发育成年人、有血栓史者及孕妇禁用。

注意事项

1.镰状细胞性贫性贫血、抑郁症及有血栓栓塞病史者慎用。

2.服药期间，不可驾车和操作机械。

3.服药期间，应勤查肝功能。

4.因乙醇能降低环丙孕酮作用，故慢性酒精中毒者无效。

不良反应

1.男性使用环丙孕酮可抑制精子生成，使精流量下降，导致不育，停药后可逆转。

2.可能产生异常精子，男子乳房发育，溢乳和良性结节。

3.可引起镇静、情绪变化、毛发分布改变、皮肤反应和贫血。

4.偶见骨质疏松症。

5.大剂量使用可出现肝功能受损、气喘。

6.可有头痛、贫血、胃肠反应等。

7.口服Diane-35可有恶心、头痛、性欲减退、抑郁、不规则子宫出血、乳房痛、面部色素斑等。

用法用量

1.口服50mg，每天2次。

2.晚期前列腺癌：开始每天口服300mg，2～3次分服，维持量为每天200～300mg，分次服。

3.女性严重痤疮：口服环丙孕酮2mg及炔雌醇35μg，从月经开始的第1天开始服药，连服21天为第1个疗程；第2疗程从月经来潮的第7天开始，连服14天；此外，可外用1%乳膏，每天2次，连用12周。口服Diane-35（每片含环丙孕酮2mg与炔雌醇35μg），于月经周期第1天起每天1片，连续21天，停7天为1个疗程，可重复6个疗程。此法尤适用于需要避孕的女性痤疮患者。

4.女性多毛症：每天口服50～100mg。

5.女性雄激素源性脱发：每天口服CPA50mg，炔雌醇50μg，或口服Diane-35。

药物相互作用

1.乙醇能降低环丙孕酮的作用,用药期间不可饮酒。

2.当妇女合用环丙孕酮和炔雌醇时，类似合用口服避孕药产生的相互作用也会发生，使口服避孕药无效。

专家点评

环丙孕酮为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂体促性腺的分泌，使体内睾酮水平降低。对男性尚能抑制精子生成，明显减少精子数及其活动度，降低精子生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力，且都是可逆的。临床用于男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮、青春早熟及前列腺癌。对男性性功能亢进有抑制作用，但它有抑制精子生成的作用，使用时应掌握好剂量和使用时间。醋酸环丙孕环丙孕环丙孕酮是一种强效抗雄激素药物，治疗痤疮的有效率达100%，能显著地减少皮脂溢出，有报道治疗第3个月，皮脂溢出率减少85.5%，第6个月减少96.2%。对有避孕要求的女性痤疮患者可作为第一线药物。对卵巢囊肿患者的顽固性痤疮，亦可获得满意疗效。对女性多毛症及女性雄激素源性脱发亦有效。男性一般不用。另外应警惕其肝脏毒性及潜在的致癌性。

全国各地天气预报查询

上海市

云南省

云南省

云南省

云南省

云南省