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瑞格列奈

药品

瑞格列奈（Repaglinide），为新型的非磺酰脲类短效口服促胰岛素分泌降糖药。其通过刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同，在于其通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中APT-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加，诱导β细胞分泌胰岛素。瑞格列奈促胰岛素分泌作用较磺酰胺类快。

理化性质
密度：1.137g/cm3
logP：4.69
折射率：1.568
化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：5.2
氢键供体数量：2
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：10
互变异构体数量：7
拓扑分子极性表面积：78.9
重原子数量：33
表面电荷：0
复杂度：619
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：1
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
适应证
用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。
临床应用
本品通常在餐前15分钟内服用，剂量应依个人血糖情况而定，推荐起始剂量为0.5mg，最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。
不良反应
可能发生低血糖，通常较轻微。腹痛、恶心罕见，腹泻、呕吐和便秘和视觉异常、肝脏异常非常罕见。过敏反应可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹。转氨酶指标升高，多数为轻度和暂时性。
注意事项
对衰弱和营养不良者应谨慎调整剂量，本品可影响服药者驾车和操作机器的能力。
用药禁忌
对本品过敏者，1型糖尿病、C肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能或肾功能不全的患者，妊娠或哺乳妇女及12岁以下儿童禁用。
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂、ACE抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精及促合成代谢的激素可增强本品的降糖作用。β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
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