甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺片，适应症为镇吐药。主要用于1.各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2.返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3.残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

成份

化学名称：本品主要成份为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。

化学结构式：

分子式：C14H22ClN3O2

分子量：299.80

性状

本品为白色片。

规格

5mg

用法用量

口服。成人常用量：每次5～10mg（每次1-2片），每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg（1-2片），每日4次。成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。小儿常用量：5～14岁每次用2.5～5mg（0.5-1片），每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。

不良反应

1.较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；

2.少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；

3.用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；

4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。

禁忌

1.下列情况禁用：

（1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；

（2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；

（3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；

（4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；

（5）不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

2.下列情况慎用：

（1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；

（2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

注意事项

1.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；

2.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状；

3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；

4.本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

孕妇及哺乳期妇女用药

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。

儿童用药

小儿不宜长期应用。

老年用药

老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。

药物相互作用

1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；

2.与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；

3.与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；

4.与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；

5.由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；

6.与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；

7.与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；

8.与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；

9.与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

药物过量

1.用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。

2.药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。

药理毒理

本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

药代动力学

易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

贮藏

密封保存。

包装

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，每瓶100片。

有效期

36个月

执行标准

《中国药典》2005年版二部

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