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甲硫氨酰

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甲硫氨酰氨肽酶作为抗肿瘤、抗感染药物靶点的研究进展.方法查阅近几年国内外有关文献资料并进行分析综述.结果人源Ⅱ型甲硫氨酰氨肽酶是抗肿瘤血管生成药物TNP-470在细胞内的分子靶点

甲硫氨酰简介
目的总结近年来,细菌和真菌体内的甲硫氨酰氨肽酶可以作为抗感染药物的靶点.结论研究甲硫氨酰氨肽酶及其抑制剂对于发现新型抗肿瘤和抗感染药物有重要意义.
简单信息
大肠杆菌和人源Ⅰ型甲硫氨酰氨肽酶的性质和抑制剂研究
专业：分子药理学
主题：甲硫氨酰氨肽酶高通量筛选抑制剂选择性定点突变大肠杆菌
内容摘要
负责剪切新生多肽或蛋白N末端甲硫氨酸的甲硫氨酰氨肽酶(methionineaminopeptidase,MetAP)是一类二价金属离子依赖的蛋白酶,对维持细胞正常生理功能具有重要作用.甲硫氨酰氨肽酶是潜在的抗细菌、抗真菌的肿瘤治疗分子靶点.该工作第一部分以大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(Escherichiacolimethionineaminopeptidase,EcMetAP1)为靶分子,建立了Co(Ⅱ)-EcMetAP1的高通量筛选(highthroughputscreening,HTS)模型,得到两个微摩尔级活性化合物编号为SH00010081和SH00011746,经结构改造提高活性抑制到100nM,并具一定的抗金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌活性.第二部分工作重点是首次从原核大肠杆菌系统中成功表达并纯化得到人源Ⅰ型甲硫氨酰氨肽酶(humantypeⅠmethionineaminopeptidase,HsMetAP1),性质研究表明该酶具有水解硫酯底物Met-S-Gly-Phe的活性,其最佳pH值范围是6.5-7.0,Co(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)结合的HsMetAP1对底物具有一定的选择性.针对Co(Ⅱ)-HsMetAP1建立了高通量筛选模型,并得到一系列微摩尔级活性化合物,这些化合物能抑制EcMetAP1和酵母Ⅰ型甲硫氨酰氨肽酶(SaccharomycescerevisiaetypeⅠmethionineaminopeptidase,ScMetAP1),但不抑制人源Ⅱ型甲硫氨酰氨肽酶(humantypeⅡmethionineaminopeptidase,HsMetAP2).其中编号为Luo276,Luo288和Luo302-3的化合物具有明显的抗肿瘤细胞增殖活性
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