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甲磺酸加贝酯

药品

甲磺酸加贝酯，是一种有机化合物，化学式为C17H27N3O7S，主要用作蛋白酶抑制药。

化合物简介
基本信息
化学式：C17H27N3O7S
分子量：417.477
CAS号：6974-61-9
理化性质
熔点：91°C
沸点：508.6℃
闪点：261.4℃
外观：白色结晶性粉末
溶解性：溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：3
氢键受体数量：8
可旋转化学键数量：11
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：180
重原子数量：28
表面电荷：0
复杂度：493
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
药品简介
药代动力学
大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射30秒钟时达到最大血浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基已酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。
不良反应
少数病例滴注本药后可能出现注射血管局部疼痛，皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病例可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。
用法用量
本药仅供静脉点滴使用，每次100mg，治疗开始3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日，疗程6～10天，先以5mL注射用水注入盛有加贝酯冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于5%葡萄糖或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。点滴速度不宜过快，应控制1mg/kg/h以内，不宜超过2.5mg/kg/h。
注意事项
对多种药物有过敏史及妊娠妇女和儿童不用。
1、本品使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。
2、勿将药液注入血管外。
3、多次使用应更换注射部位。
4、药液应新鲜配制、随配随用。
药典信息
基本信息
本品为4-(6-胍己酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸盐，按干燥品计算，含C16H23N3O4•CH4O3S应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在水或乙醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为90-93°C。
鉴别
1、取本品20mg，照氧瓶燃烧法（通则0703）进行有机破坏，以1%过氧化氢溶液10mL作为吸收液，待吸收完全后，加氯化钡试液2滴，即产生白色沉淀，分离，沉淀在盐酸中不溶。
2、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含12µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在212nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
酸度
取本品1.0g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~6.0。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水5mL溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
对羟基苯甲酸乙酯
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂：取0.48%甲烷磺酸溶液2mL，用甲醇稀释至1000mL。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照品溶液：取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-醋酸钠缓冲溶液 [取醋酸-醋酸钠缓冲液（pH3.6）4mL，用水稀释至100mL]-十二烷基硫酸钠溶液（取十二烷基硫酸钠5g，加50%甲醇溶液溶解并稀释至100mL）-庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠5g，加50%甲醇溶液溶解并稀释至100mL）-异丙醇（300:150:2:2:8）为流动相，检测波长为258nm，进样体积10µL。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品溶液：取本品约1g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取1mL，置顶空瓶中，精密加水1mL，摇匀，密封。
对照品溶液：取丙酮约0.25g，精密称定，置50mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。精密量取1mL，置顶空瓶中，精密加水1mL，摇匀，密封。
色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40°C，维持12分钟，检测器温度为250°C，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：取对照品溶液连续顶空进样5次，其峰面积相对标准偏差不得过5.0%。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，丙酮的残留量应符合规定。
氯化物
取本品1.0g，加水50mL使溶解，加硝酸2mL，摇匀，放置5分钟，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
硫酸盐
取本品0.50g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.5mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
重金属
取本品0.50g，加水10mL使溶解，加氢氧化钠试液5mL，加水至25mL，摇匀，滤过，取滤液，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
溶剂
见对羟基苯甲酸乙酯项下。
供试品溶液
取本品约15mg，精密称定，置50mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。在25℃以下存放。
对照品溶液
取甲磺酸加贝治对照品约15mg，精密称定，置50mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，在25℃以下存放。
色谱条件
见对羟基苯甲酸乙酯项下，检测波长为236nm。
系统适用性要求
理论板数按加贝酯峰计算不低于2000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
蛋白酶抑制药。
贮藏
密封，在凉暗处保存。
制剂
注射用甲磺酸加贝酯。
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