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甲钴胺

有机化合物

甲钴胺是一种有机化合物，化学式为C63H91CoN13O14P，为内源性维生素B12，存在于血液、髓液中，可以穿过血脑屏障而不进行生物转化，可用于治疗或预防维生素B12缺乏症及其并发症。服用后，甲钴胺素能够替代内源性维生素B12，增加维生素B12水平，改善维生素B12缺乏症。维生素B12是造血、神经代谢、DNA和RNA生成、碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢所必需的，有助于改善铁在代谢循环中的功能，并协助叶酸进行胆碱合成。

医学用途
规格
片剂:每片0.5mg。
胶囊剂:每粒0.5mg。
注射液:1ml:0.5mg。
成分
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.382
计算化学数据：
氢键供体数量：9
氢键受体数量：20
可旋转化学键数量：26
互变异构体数量：128
拓扑分子极性表面积（TPSA）：452
重原子数量：92
表面电荷：0
复杂度：3150
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：13
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：3
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：3
性状
外观：暗红色结晶粉末
溶解性：在水或乙醇中略溶，在乙睛、内酮或乙酬中几乎不溶
稳定性：常温常压下稳定
贮藏
常温密闭，阴凉通风干燥。注意避光保存。避光要求不大于5lx。
功能与主治
适应症
用于治疗因缺乏维生素B12 导致的巨幼红细胞性贫血。
用于周围神经病。
可缓解巨幼红细胞性贫血患者由贫血引起的头晕、乏力、食欲缺乏、对称性手脚麻木等症状。
可营养神经，缓解周围神经病患者的典型症状，包括面部敏感、疼痛、脚或手逐渐出现麻木、刺痛、肌无力及肌肉萎缩等。
用法用量
周围神经病
口服:通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次;可根据患者年龄、临床症状酌情增减剂量。详情请咨询医生。
注射:成人一日1次，一次500ug，一周3次;可根据年龄、症状酌情增减。
巨幼细胞贫血
口服，通常成人一次1片(0.5mg)，一日2次。
注射:通常成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500ug)，一周3次，或遵医嘱。
注:老年患者应酌情减少剂量，详情请咨询医生。
药理作用
药理
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶起重要作用。
甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。
促进轴索内输送和轴索的再生 对由链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
促进髓鞘的形成(磷脂合成) 较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少 在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血象 缺乏维生素B12可能导致巨幼红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
毒理
急性毒性LD50(mg/kg)
亚急性毒性 给狗静注90天0.5、5.0、50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加，其他器官无变化。
慢性毒性 给狗静注12个月0.5、5.0、50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg以上的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒。通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加，又在剂量50.0mg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶酶体及肝枯否氏细胞的增加。
生殖试验 在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期，静注0.5、5.0、50.0mg/kg/日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。
药代动力学
一次性给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射 CH3-B12500 g，达到最高血清中总维生素 B12(简称 B12)浓度的时间(tmax)是，肌内注射为 0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3 分钟，最高血清中总 B12浓度增加部分(除去内源性血清总 B12)(△Cmax)各自为 22.4 ng/mL，85.0 ng/mL。
另外，给药后截止 144 小时，从实测值的增加部分计算的血清中总 B12浓度时间曲线下面积(△AUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为 204.1hr·ng/mL，358.6hr·ng/mL，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144 小时中显示了大体相等的增加。
连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次 CH3-B12500g连用 10 天，每次给药前，血清中总 B2浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后 24 小时值(3.9±1.2 ng/mL)相比约达 1.4倍(5.3±1.8 ng/mL)，给药三天后则达约 1.7倍(6.8±1.5 ng/mL)，该浓度一直持续到最后给药。
风险与禁忌
不良反应
严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者。如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措。
其它不良反应，过敏反应:皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。
其它:头痛、发烧感(<0.1%);出汗、肌内注射都位疼痛、硬结(频度不明)。如果出现这些不良反险，应停止用药。
禁忌
对本品及成分过敏者慎用。
注意事项
如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的使用。
使用时的注意事项 (1)给药时 见光易分解，开衅后立即使用的同时，应注意避光。
肌内注射时肌内注射时为难免对增织、神经的影响，应注意以下几点:1、避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2、注意避开神经分布密集的部位。3、注射针扎入时，如有测痛、血液逻流的情况，应立即拨出什头。换部位注射。
安甗打开时 本品为一点折制安都，将安凯的切前部收用酒期的等南拭后，再切制。
为了确保储存质量稳定。采用遮光材料包装。从遮光材料中取出后立即使用。
药物相互作用
尚不明。
发展历史
20世纪的前20余年间，在北美和欧州的许多大城市的医院里，常见到一种神秘的致死性贫血病，他们血液中的红细胞数仅及正常人的1/3或更少，各种治疗方法都无效，常在1~3年内死亡，这种病被称为恶性贫血。
最初科学家发现服用全肝可控制恶性贫血症状，经20年的研究，直到1948年科学家才从肝脏中分离出一种具有控制恶性贫血效果的红色晶体物质，命名为维生素B12。
维生素B12为含钴复合物，甲钴胺是维生素B12的第4代产品，因在中央钴分子上结合了一个甲基基团，所以在同型半胱氨酸（Hcy）生成蛋氨酸的过程中不需经过活化而直接起辅酶作用。
早在20世纪80年代，日本学者以氰钴胺为起始原料通过化学合成法成功合成了甲钴胺。中国于2003年开始生产，一般以氰钴胺为起始原料经还原，甲基化反应合成甲钴胺，中国各家的生产工艺基本一致。
安全信息
安全术语
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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