甲钴胺注射液

甲钴胺注射液，适应症为用于周围神经病。因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。

成份

本品主要成份为：甲钴胺

化学名称：Co α-[α-(5，6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-钴胺酰胺

其结构式为：

分子式： C63H91CoN13O14P

分子量： 1，344.38

辅料名称：D-甘露醇、注射用水

性状

本剂为红色澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。

pH值： 5.3～7.3

渗透压比：约1(对0.9%生理盐水的比)。

适应症

用于周围神经病。

因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。

规格

1ml：0.5mg

用法用量

1.周围神经病

通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。

2.巨红细胞性贫血

通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗1～3个月可给与一次1安瓿。

不良反应

在总病例2，872例中，13例(0.45%)出现副作用。(到再审查结束时)

1.严重副作用(频度不明)

过敏症反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。应密切观察患者，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。

2.其它副作用

(1)过敏注：皮疹（<0.1%），如果出现这些副作用，应停止用药 .

(2)其它：头痛、发烧感（< 0.1%）；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。

注)如果出现这些副作用，应停止用药。

禁忌

对本品成份过敏者禁用

注意事项

1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。

2.使用时的注意事项

（1）给药时

见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。

（2）肌内注射时

肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：

1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。

2)注意避开神经走向部位。

3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

（3）安瓿打开时

本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。

（4）为了确保储存质量稳定，采用遮光保护袋LPE（Light Protect Easy open pack）包装，从遮光保护袋中取出后应立即使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

药理毒理

1.甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。

在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶，起重要作用。

2.甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。

甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。

3.促进轴索内输送和轴索的再生

在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变形小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。

4.促进髓鞘的形成(磷脂合成)

较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成，从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。

5.恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少

在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。

6.促进正红血母细胞的成熟、分裂、改善贫血血像

缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂、增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

药代动力学

1.一次性给药

给12位健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500μg，达到最高血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（ΔCmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。

另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药后截止144小时显示了大体相等的增加。

给药后时间

（一次性注射甲钴胺500μg后的血清中总B12浓度）

单剂量注射甲钴胺500μg的药代动力学参数

2.连续给药

给健康人静脉注射CH3-B12500μg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(ΔCmin )随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药第三天给药后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。

贮藏

室温保存，维持避光保护袋的状态保存。(若安瓿外露，会见光分解、含量降低)

包装

褐色安瓿。4安瓿/盒，10安瓿/盒。

有效期

36个月。

执行标准

进口药品注册标准JX20000562

全国各地天气预报查询

上海市

市辖区

云南省