盐酸二氢埃托啡舌下片

盐酸二氢埃托啡舌下片，适应症为本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。

成份

活性成份盐酸二氢埃托啡的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下：

化学名称：17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基]-6，14-桥亚乙基-6，7，8，14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C25H35NO4·HCl

分子量：450.02

性状

本品为白色片。

适应症

本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。

规格

（1） 20μg（2） 40μg

用法用量

舌下含化。一次20～40μg，经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。

允许使用最大剂量一般为一次60μg，一日180μg，连续用药不得超过3天。

超大剂量使用时应遵医嘱。

不良反应

本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。

本品对循环系统的功能影响很小。

本品有耐受性及依赖性，连续多次使用本品后，止痛持续时间缩短。

禁忌

1. 脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。

2. 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

3. 非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。

注意事项

1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，应在医生指导下使用，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2. 本品可成瘾，较吗啡轻。

3. 本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。

4. 国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！

5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。

6. 肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。

孕妇及哺乳期妇女用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药

婴幼儿、未成熟新生儿禁用。

老年用药

慎用。

药物相互作用

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量

在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暂停可人工呼吸加压给氧，用烯丙吗啡或盐酸纳洛酮可迅速解救。

药理毒理

药理作用：

本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予盐酸二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐、乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。

毒理研究：

急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。

药代动力学

本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。

贮藏

避光，密封保存。

包装

（1）20μg，铝塑包装，10片/板，1板/盒。

（2）40μg，铝塑包装，10片/板，1板/盒。

有效期

（1）20μg，60个月

（2）40μg，48个月