盐酸地尔硫卓注射液

药品

盐酸地尔硫卓注射液是一种化学注射剂，主要应用于心血管内科、心房颤动。

用法用量

将盐酸地尔硫卓注射液用5ml以上的生理盐水或葡糖糖注射液稀释，按下述方法用药： 1 室上性心动过速单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注，并可根据年龄和症状适当增减。 2 手术时异常高血压的急救处置单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg，并可根据患者年龄和症状适当增减。静脉点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。

不良反应

⒈国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，该品不良反应并不比安慰剂多。

2.临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿（2.4%）、头痛（2.1%）、恶心（1.9%）、眩晕（1.5%）、皮疹（1.3%）、无力（1.2%).3.不常有的（小于1%）有以下情况：⑴心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度），心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性期前收缩。①该品延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病窦综合征患者）或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。该品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。②虽该品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性（dp/dt）持续负性作用。在心室功能受损的患者单用该品或与β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用该品须谨慎。③低血压者用该品治疗偶可致症状性低血压。

⑵神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

⑶消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加。应用该品时急性肝损害为罕见情况，有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其它伴有急性肝损害现象，停药可以恢复。

⑷皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红。

⑸其它：弱视、呼吸困难、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛。

⑹不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。

【禁忌】

1.病窦综合征。

2Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞（以上两种情况安置心室起搏器则例外）。

3.低血压小于12kPa（小于90mmHg）。

4.对该品过敏者。

5.急性心肌梗死和肺充血者。

禁忌

1 严重低血压或心源性休克患者。 2 II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。 3 严重充血性心衰患者。 4 严重心肌病患者 5 对于药物中任一成分过敏者。 6 妊娠或可能妊娠的妇女。 7 静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。 8 室性心动过速患者，宽QRS心动过

注意事项

1 对以下患者慎用 (1) 充血性心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心动过缓、I度房室传导阻滞患者 (5) 低血压患者 (6) 伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者 (7) 正使用β-阻滞剂的患者 (8) 严重肝、肾功能障碍患者 2 重要注意事项 (1) 连续监测心电图和血压

药物相互作用

同时用对心脏收缩和（或）传导有影响药物，由于可能有协同作用，应用该品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化，同时用该品和经同一生物转化途径的其它药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。

1.β阻滞药可能影响心脏传导，尤其在病窦综合征或有房室传导阻滞者，在左室功能受损者可影响心室功能，与该品同用均有协同作用，并且对心脏负性肌力作用也相加。例如普萘洛尔可增加该品生物利用度近50%，因而须调整普萘洛尔剂量。

2.西咪替丁由于抑制P450细胞色素而使该品血药浓度药时曲线下面积增加，因而需调整该品的剂量。雷尼替丁虽可使该品血药浓度升高，但不明显。

3.与洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。例如该品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止该品治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。

4.麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，须仔细滴定剂量。

药物过量

该品过量反应有：心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法：⑴心动过缓，给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，谨慎应用异丙肾上腺素。⑵高度房室传导阻滞，应用起搏器治疗。⑶心力衰竭，给予正性肌力药物（多巴胺或多巴酚丁胺）和利尿药。⑷低血压，给予升压药（多巴胺或去甲肾上腺素）。

【规格】 ⑴10mg ⑵50mg

药理毒理

【药代动力学】静脉注射分布相半衰期（t1/2β）为1.9小时。

药理作用

本品过量反应有：心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法：(1)心动过缓，给予阿托品0.6～1mg，如无迷走阻滞反应，谨慎应用异丙肾上腺素。(2)高度房室传导阻滞，应用起搏器治疗。(3)心力衰竭，给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。(4)低血压，给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。

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