盐酸地芬诺酯

药品

盐酸地芬诺酯,是一种有机化合物,化学式为C30H33ClN2O2,是一种阿片类似物,属非特异性的抗腹泻药。内服后易被胃肠道吸收,能增加肠张力,抑制或减弱胃肠道蠕动的向前推动作用,收敛而减少胃肠道的分泌,从而迅速控制腹泻。

化合物简介
基本信息
化学式:C30H33ClN2O2
分子量:489.048
CAS号:3810-80-8
EINECS号:223-287-6
理化性质
熔点:220-222.5℃
沸点:602.3℃
闪点:318℃
LogP:6.22318
PSA:53.33
药品简介
适应症
本品为控制急性腹泻的有效药物,主要用于犬、猫的急性和慢性功能性腹泻的对症治疗。如与抗菌药物合用可治疗细菌性腹泻。
注意
1、不宜用于细菌毒素引起的腹泻,否则因毒素在肠中停留时间过长反而会加重腹泻。
2、用于猫时可能会引起咖啡样兴奋,犬则表现镇静。
用法用量
内服一次量:每1kg体重:犬:0.1~0.2mg;猫:50~100mg;复方盐酸地芬诺酯片:一次量:犬1片。
药典信息
来源
本品为1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,按干燥品计算,含C30H32N2O2·HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末,无臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为221~226℃。
鉴别
1、取本品,加1mol/L盐酸溶液-甲醇(1:99)溶解并制成每1mL中含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm、258nm与264nm的波长处有最大吸收。在258nm与252nm波长处的吸光度比值应为1.1~1.3。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集339图)一致。
3、本品的饱和水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
硫酸盐
取本品约2.0g,精密称定,加水46mL,加稀盐酸溶液4mL,充分振摇后滤过至溶液澄清,取滤液25mlL,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
溶剂:乙腈-水(1:1)。
供试品溶液:取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。
系统适用性溶液:取盐酸地芬诺酯约10mg,加乙腈1mL溶解后,加0.1mol/L氢氧化钠溶液1mL,置60℃水浴中加热1小时,放冷,加0.1mol/L盐酸溶液1mL中和,用溶剂稀释至刻度,摇匀。
灵敏度溶液:精密量取对照溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含0.5µg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水(用磷酸调节pH值至2.3)为流动相A,以乙腈为流动相B,按下表进行梯度洗脱,流速为每分钟2mL,检测波长为210nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,杂质Ⅰ(相对保留时间约为0.8)峰与地芬诺酯峰之间的分离度应大于5.0。灵敏度溶液色谱图中,主成分峰峰高的信噪比应不小于10。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,杂质Ⅰ的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(0.3%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%),小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法(通则0861)测定,应符合规定。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.4g,精密称定,加醋酐40mL,超声使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于48.91mg的C30H32N2O2·HCl。
类别
止泻药。
贮藏
密封保存。
制剂
复方地芬诺酯。
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