盐酸多西环素

药品

盐酸多西环素，是一种有机化合物，化学式为C22H25ClN2O8，是一种四环素类抗生素，抗菌谱广，对革兰氏阳性球菌和阴性杆菌有效，主要用于呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎和泌尿系统感染等，也可用于斑疹、伤寒、和支原体肺炎。

化合物简介

基本信息

化学式：C22H25ClN2O8

分子量：480.896

CAS号：10592-13-9

理化性质

密度：1.63g/cm3

沸点：762.6ºC

闪点：415ºC

外观：黄色结晶性粉末

溶解性：可溶于水

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：7

氢键受体数量：10

可旋转化学键数量：1

拓扑分子极性表面积（TPSA）：182

重原子数量：33

表面电荷：0

复杂度：956

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

药典信息

来源

本品为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物，按无水与无乙醇物计算，含多西环素（C22H24N2O8）应为88.0%~94.0%。

性状

本品为淡黄色至黄色结晶性粉末，无臭。

本品在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶。

比旋度

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（通则0621），按无水与无醇物计算，比旋度为-105°至-120°。

鉴别

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在269nm和354nm的波长处有最大吸收，在234nm和296nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集386图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品，加水制成每1mL中含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为2.0~3.0。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含多西环素0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1mL中约含多西环素4µg的溶液。

系统适用性溶液：取土霉素对照品、美他环素对照品、β-多西环素对照品及多西环素对照品各适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中分别约含土霉素、美他环素、β-多西环素0.1mg与多西环素0.2mg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值适用范围应大于9），以醋酸盐缓冲液[0.25mol/L醋酸铵-0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠-三乙胺（100:10:1），用冰醋酸或氨水调节pH值至8.8]-乙腈（85:15）为流动相，柱温为35℃，检测波长为280nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，多西环素峰与β-多西环素峰间的分离度应大于4.0，多西环素峰与杂质F峰（相对保留时间约为1.1）间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，美他环素与β-多西环素峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（4.0%）。

杂质吸光度

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→ 100）溶解并定量稀释制成每1mL中含10mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在490nm波长处测定，吸光度不得过0.12。

乙醇

照气相色谱法（通则0521）测定。

内标溶液：0.5%正丙醇溶液。

供试品溶液：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：取无水乙醇约0.5g，精密称定，置100mL量瓶中，用内标溶液稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用二乙烯基-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作为固定相，柱温为135°C，进样口温度与检测器温度均为150°C，进样体积2µL。

系统适用性要求：乙醇峰与正丙醇峰间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积比值计算，含乙醇的量应为4.3%-6.0%。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为1.5%~3.0%。

炽灼残渣

取本品1g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含多西环素0.1mg的溶液。

对照品溶液

取多西环素对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C22H24N2O8的含量。

类别

四环素类抗生素。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、盐酸多西环素片。

2、盐酸多西环素胶囊。

药品简介

药理作用

抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对该品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等，也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。

适应症

主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等，也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和勾端螺旋体感染。

用法用量

口服：1次0.1g，1日2次。必要时首剂可加倍。8岁以上儿童：首剂每千克体重4mg；以后，每次每千克体重2mg，1日2次。一般疗程为3～7日。预防恶性疟：每周0.1g；预防勾端螺旋体病：每周2次，每次0.1g。

注意事项

1、胃肠道反应多见（约20%），如恶心、呕吐、腹泻等，饭后服药可减轻。

2、其他不良反应参见四环素。

3、用法应为1日2次，如每日应用0.1g1次，不足以维持有效血药浓度。

4、在肝、肾功能轻度不全者，本药的半衰期与在正常者无显著区别，但对肝、肾功能重度不全者则应注意慎用。

5、对8岁以下小儿及孕妇、哺乳妇女一般应禁用。

安全信息

安全术语