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盐酸托烷司琼胶囊

盐酸托烷司琼胶囊

盐酸托烷司琼胶囊，适应症为预防肿瘤化疗所引起的恶心和呕吐。

成份
本品主要成分为盐酸托烷司琼，其化学名为1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]辛-3-基酯盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C17H20N2O2·HCl
分子量：320.82
性状
本品为硬胶囊，内含白色粉末。
适应症
预防肿瘤化疗所引起的恶心和呕吐。
规格
5mg(以托烷司琼计)
用法用量
儿童
2岁以上儿童的推荐剂量为0.2mg/kg，每日最大剂量为5mg。推荐的使用方法为：在第1天静脉给药；此后的第2～6天按剂量口服本品。
成人
成人的推荐用法为每天5mg，疗程6天，其中第1天静脉给药；此后的第2～6天每天口服一粒胶囊最多5天。胶囊应在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即用水送服。
如果单独使用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
不良反应
本品通常耐受性良好，推荐剂量下的副作用为一过性的。常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。其中某些可能由同时应用的化疗或原来的疾病所引起。
禁忌
本品禁用于妊娠女性。
对托烷司琼过敏或其他5-HT3受体拮抗剂(如恩丹西酮、格拉司琼)过敏的患者禁用。
注意事项
1.金雀花碱/异喹胍代谢不良者在为期六天的疗程中，不需要减少5毫克/天的剂量。
2.在急性肝炎或脂肪肝患者中采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。
3.本品可能引起疲劳和头晕，患者在驾车或操纵机械时须小心。
4.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故托烷司琼用量不宜超过10毫克/天。
5.本品是否泌入人乳尚示阐明，故用药患者不应授乳。
6.该药只限于服用抗肿瘤药引起的恶心、呕吐症状，故在停用抗肿瘤药物后，应立即停止服用该药。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物体内的生殖研究表明托烷司琼具有胚胎毒性。妊娠女性中没有进行此项研究。本品不应用于妊娠女性。
动物应用放射标记的托烷司琼的研究显示，在乳汁中可检测到放射活性。由于对托烷司琼是否会进入到人类乳汁中还不清楚，因此本品不应用于哺乳女性。
儿童用药
2岁以上的儿童对本品的耐受性良好。
老年用药
老年人用量不需改变，并无特别的副作用。
药物相互作用
食物与胶囊等口服制剂同时摄入，会延缓药物的吸收，并轻度升高其生物利用度(约从60%升高至80%)；本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)，细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。
药物过量
症状：长期应用非常高剂量的托烷司琼可导致幻视，高血压患者的血压可升高；
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征作严密的观察。
药理毒理
药理
托烷司琼是一种高选择性、竞争性的5羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。5-HT3受体是5羟色胺受体的一种亚型，周围神经和中枢神经系统中均有分布。5羟色胺是由小肠粘膜上的嗜铬细胞在手术或特定物质的刺激下释放出来的，这些物质包括能引起恶心、呕吐反射的肿瘤化疗中常用的一些药物。
托烷司琼通过选择性的阻断周围神经元中的5-HT3受体而抑制这种反射；它还可直接阻断中枢的5-HT3受体而抑制极后区的迷走刺激，从而取得部分抗呕吐作用。
以上作用被认为是托烷司琼抗呕吐的作用机制。
本品具有24小时持续的抗呕吐作用，因此适于每日应用一次。
临床研究中没有发现化疗2-3周期应用本品有疗效下降的证据。
本品可用于预防细胞毒性药物引起的恶心和呕吐，临床研究中没有发现有椎体外系的不良反应。
毒理
1.急性毒性试验：口服(p.o.)给药，狗的试验中出现呕吐。小鼠的LD50值：(p.o.)487mg/kg；大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。
2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验：口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日，26周连续给药15mg/kg/日；狗4周连续给药6mg/kg/日，26周连续给药5mg/kg/日)，大鼠的ALP及GPT上升，肝细胞形成空泡及肿胀，狗则出现呕吐。
3.生殖毒性试验：口服(p.o.)给药(大鼠60、20、6mg/kg/日；兔120、60、20、6、2mg/kg/日；猴18、6、2mg/kg/日)，大鼠试验中产生如受孕率降低、流产等毒性作用，但其无毒剂量(5mg/kg/日)是临床用量(5mg/日)的约50倍，而且本药只对大鼠有特异性的胚胎毒性作用，对兔、猴等动物则没有，所以认为本药在临床应用上产生毒性作用的可能性很低。
4.致癌性试验：口服(p.o.)给药，30mg/kg/日以上剂量的雄性小鼠出现肝细胞腺瘤增加。在大鼠试验中无发现致癌性。
药代动力学
吸收
口服本品几乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均约为20分钟。
分布
托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。
代谢
用药后3小时内达到血浆峰浓度。药物剂量不同绝对生物利用度也有差别，剂量为5mg时，绝对生物利用度约为60%；剂量为45mg时，则更高(接近100%)。儿童体内药物的绝对生物利用度及终末期半衰期与健康志愿者的水平相似。
托烷司琼在其吲哚环的5，6或7位被羟基化而代谢，随后被葡萄糖醛酸化或与硫酸根结合通过尿液或胆汁排出体外(尿液∶粪便=5∶1)。代谢物与5-HT3受体的亲和力很低，与药物的药理作用基本无关。托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关(细胞色素P450 II D6)，高加索人种中约有8%缺乏这种酶。
反复应用本品10mg以上、每日两次会导致肝脏中与托烷司琼代谢相关的酶系饱和，尽管不会超过慢代谢者最佳耐受水平的上限，但这仍会导致剂量相关的血浆浓度的上升。每日应用一次5mg本品用于预防细胞毒性药物所引起的恶心、呕吐，而不会引起临床相关的蓄积作用。
消除
正常代谢者消除相(β相)半衰期约为8小时，而慢代谢者为45小时。
总清除率为1L/min，肾脏清除约占10%。慢代谢者的总清除率仅为0.1～0.2L/min，但肾脏清除率不变。这种非肾脏清除率的下降导致终末半衰期延长4～5倍，AUC的值升高5-7倍。而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。慢代谢者尿液中排出的药物原形要高于正常代谢者。
贮藏
避光，密封，在阴凉处保存。
包装
铝塑包装 每板5粒，每盒1板(或每盒2板)
有效期
暂定二年
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