盐酸文拉法辛

药品

盐酸文拉法辛，是一种有机化合物，化学式为C17H28ClNO2，是一种抗抑郁药。

化合物简介

基本信息

化学式：C17H28ClNO2

分子量：313.863

CAS号：99300-78-4

EINECS号：200-659-6

理化性质

密度：1.394g/cm3

熔点：207-209ºC

沸点：397.6ºC

闪点：194.2ºC

外观：白色结晶性粉末

药品简介

适应症

各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

不良反应

常见的不良反应为：胃肠道不适（恶心、口干、厌食、便秘和呕吐）、中枢神经系统异常（眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张）、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常（阳萎、射精异常、性欲降低）。

偶见不良反应为：无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。

不良反应多在治疗的初始阶段发生，随着治疗的进行，这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。

用法用量

起始推荐剂量为75mg/天，每天1次。如有必要，可递增剂量至最大为225mg/天（间隔时间不少于4天。每次增加75mg/天）。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%，个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人，每天给药总量降低25- 50%。老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。如果用文拉法辛治疗6周以上，建议逐渐停药，所需的时间不少于2周。用药须知本品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用，每天1次，用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

注意事项

对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用本品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。

药典信息

来源

本品为(±)-1-[2-(N,N-二甲基氨基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，按干燥品计算，含C17H27NO2•HCI不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中几乎不溶，在稀盐酸中易溶。

鉴别

1、取本品约10mg，加枸橼酸-醋酐试液约0.5mL，摇匀，置沸水浴中加热数分钟，即显血红色。

2、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1265图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品0.50g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~6.0。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（25:75）为流动相，检测波长为225nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：理论板数按文拉法辛峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加50%N,N-二甲基甲酰胺溶液2mL使溶解，密封。

对照品溶液：分别取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯各适量，精密称定，用50%N,N-二甲基甲酰胺溶液定量稀释制成每1mL中分别含甲醇0.15mg、乙醇0.25mg、乙醚0.25mg、丙酮0.25mg、异丙醇0.25mg、二氯甲烷30µg、正己烷14.5µg、乙酸乙酯0.25mg、四氢呋喃36µg、环己烷0.194mg与甲苯44.5µg的混合溶液，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持10分钟，以每分钟10℃的速率升温至140°C，然后以每分钟30℃的速率升温至220℃，维持2分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷与甲苯的残留量均应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10mL与醋酐30mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.39mg的C17H27NO2•HCI。

类别