盐酸昂丹司琼
药品
盐酸昂丹司琼，是一种有机化合物，化学式为C18H20ClN3O，是一种抗肿瘤辅助药。
化合物简介
基本信息
化学式：C18H20ClN3O
分子量：329.824
CAS号：99614-01-4
理化性质
密度：1.27g/cm3
熔点：178.5·179.5ºC
沸点：546ºC
闪点：284ºC
外观：白色粉末
药品简介
药理作用
盐酸昂丹司琼是一种选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。
药代动力学
口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时，峰浓度约30ng/mL。口服本品绝对生物利用度约为60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70~80%。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于5%。
用法用量
本品供静脉滴注用药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8~12小时口服片剂8mg；对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8~12小时口服片剂8mg，连续5天；对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg，对于已出现术后呕吐，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。
不良反应
可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶见运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。
禁忌
对本品有过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。
慎用人员
本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故采用本品时暂停母乳喂养。
儿童用药
据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品，于化疗前静脉滴注5mg/m2（按体表面积）的剂量，化疗后12小时后再继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉滴注。
老年患者用药
老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65%）但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无须调整剂量及用药途径。
药物相互作用
1、临床应用在预防治疗急性呕吐中，昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。
2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西咪替丁并用时降压作用也有增强，本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能，故使用时应注意。
3、本品不能与其它药物混于同一注射器中使用或同时输入。
药物过量
虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。
药典信息
来源
本品为2,3-二氢-9 甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物，按无水物计算，含C18H19N3O•HCI应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶，在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
熔点
取本品，以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后，依法测定（通则0612），熔点为175~180°C，熔融时同时分解。
鉴别
1、取本品约10mg，加水5mL使溶解，加稀碘化铋钾试液1mL，即生成猩红色沉淀。
2、取本品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收，在282nm与257nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集832图）一致。
4、本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用氰基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（用氢氧化钠试液调节pH值至5.4）-乙腈（50:50）为流动相，检测波长为216nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：理论板数按昂丹司琼峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。
对照品溶液：取甲苯与丙酮各适量，精密称定，加水定量稀释制成每1mL中约含17.8µg与100µg的溶液。
色谱条件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷毛细管柱为色谱柱，柱温为50°C，进样体积1~3µL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，甲苯峰与丙酮峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲苯与丙酮的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为9.0%~10.5%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取盐酸昂丹司琼对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下，检测波长为 310nm。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
抗肿瘤辅助药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、盐酸昂丹司琼片。
2、盐酸昂丹司琼注射液。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴适当的手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
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