盐酸普罗帕酮片

盐酸普罗帕酮片

盐酸普罗帕酮片,有症状的室上性心动过速,如房室交界性心动过速,WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动;经内科医师判断需要治疗或致命的重症室性心动过速。

成份
主要成份:盐酸普罗帕酮
化学名称:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐
结构式:
分子式:C21H27NO3·HCl
分子量:377.91
性状
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色。
适应症
有症状的室上性心动过速,如房室交界性心动过速,WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动;经内科医师判断需要治疗或致命的重症室性心动过速。
规格
150mg
用法用量
在心脏监测之下包括心电图监测和反复测晕血 (稳定期)制定个体的维持剂量,或遵医瞩。推荐的起始和维持剂量:毎日450 - 600mg (1片悦复隆150mg,毎日三次),可根据需要增加至900mg/日 (2片悦复隆150m个,毎日三次),上述剂量适用于体重在70公斤左右的病人,体重低于70公斤者服用的剂量应相应减少。只有在个别情况和严格的心脏监控之下才可超过该剂量使用。
普罗帕酮在治疗初期加量必须谨慎,而且要求小量增加。尤其在老年,有明显心肌损害.肝功能不全成肾功能不全的病人中.可能需要进行药物的血桨浓度监测’首次加量应该在初始用药后的3-4天,室性心律失常病人在开始普罗帕酮的治疗时应进行严密的心电监测,只有在具备心脏急救措施和确保监测
的条件下才能开始治疗-治疗期间定期复査(例如毎月做标准心电图毎3个月动态心电图有需受 做运动心电图)如心电图发生变化QRS或QT间期延长超过25%。、PR间期延长超过50%,QT大于500ms,心率失常加重或发作频率增加,则由医师决定是否继续治疗。
相对左室功能不全〈左室射血分数<35%〉或器质性心肌病的病人开始治疗要特别慎用应小剂量加量。
建议对于该类病人延迟加量,直到达到血浆浓度稳定(通常5-8天),以减少在治疗初期发生普罗帕酮促心律失常的危险性。
由于普罗帕酮呈苦味,可致口舌发麻。须在饭后用水整片吞服。
尚无证据表明Ι类抗心律失常药可以提高生存率,在开处方时应予考虑。
不良反应
在普罗帕酮治疗过程中会发生如下不良反应:
根据不良反应的发生率分类列表如下丨
常见的不良反应>10%
较常见的不良反应>1%~<10%
不常见的不良反应 >0.1%~<1%
少见的不良反应>0.01%~<0.1%
很少见的不良反应<0.001或还不完全淸楚的一些作用
心血管系统
常见的不良反应:循环紊乱,表现为体位性低血压或长时间站立后的直立性低血压,特别足老年人合并心 肌功能损害的患者,病人还可出现胸痛等不良反应,普罗帕酮的促心率失常作用:使原有的心律失常恶化 或引起新的心律失常,损害心脏功能,甚至导致心跳骤停,促心律失常作用可诱发心动过缓、传导障碍 (窦房.房室.或室内传导阻滞)成心跳加速(如发展为室性心动过速),可能会加重病人心力衰竭
少见的不良反应:心室扑动和/或心室颤动。
胃肠道系统
常见的不良反应:胃肠道不适,如食欲下降、恶心,干呕.腹胀、便秘、腹痛,口干,口苦,嘴麻。起 始剂量较大时易干出现.
肝和胆囊:
不常见的不良反应:过敏反应和肝脏损害可引起胆汁郁积.血淸转氨酶和碱性磷酸酶升高.黄疸和肝炎.
乳腺和生殖器官:
少见的不良反应:大剂量服用盐酸普罗帕酮时可能有性功能减退和精子数下降,一般在停药后消失,由于 停用盐酸普罗帕酮可能对患者健康造成重要影响’停药前要先咨询医生。
呼吸系统:
不常见的不良反应:易于发生支气管痉挛的患者服用盐酸普罗帕酮后可能会出现呼吸窘迫,
血液和淋巴系统系统:
少见的不良反应:白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少,停药后可恢复,粒细胞缺乏症丨。
皮肤:
不常见的不良反应:过敏性皮肤反应,如红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。
少见的不良反应:抗核杭体计数增 加和狼疮样综合症。
心理方面:
常见的不良反应:厌食
不常见的不良反应:疲劳,焦虑和意识模糊、烦乱不安.恶梦和睡眠障碍。
眼:
常见的不良反应:视力模糊
神经系统:
常见的不良反应:晕厥.感觉异常、头晕,眩晕
不常见的不良反应:锥体外系症状,共济失调.头痛
极少见的不良反应:药物过量可引起惊厥
全身反应:
常见的不良反应:发热
不常见的不良反应:头痛
禁忌
存在下面情况禁忌普罗帕酮治疗:
-对活性成份盐酸普罗帕酮成本品的其它组成成分过敏患者,
~明显心衰患者,
―心源性休克,但心律失常造成的心源性休克除外丨
-有严重症状的心动过缓患者
―三个月以内的心肌梗死患者或心输出量受损患者(左心室输出量小于35%)但如果患者存在致死性室性心律失常情况下除外,
~有严重传导阵碍(如,二度成三度窦房或房室传导阻滞,束支传导阻滞)且未植入起博器的患者
~未植入起博器的病态窦房结综合征患者,
-严重低血压
-严重的电解质紊乱(如,钾代谢紊乱)
-严重的阻塞性呼吸道疾病丨
―重症肌无力,
-毎天同时服用800-1200mg利托那韦药物的患者,
注意事项
由于此药的高活性成份,普罗帕酮簿膜包衣片剂150mg—般不适合用于儿童。
普罗帕酮治疗阵发性房性心动过速(以1:I或2: 1下传心室)引起的快速心室率(大于180次/min)时 可能发生房颤转变成房扑.
带有起搏器的患者,在接受盐酸普罗帕酮治疗中会出现起搏节律和感知阈值的改变,所以应检查起搏器 功能,必要时可以重新设定起搏器程序.
与其它Ic类抗心律失常药一样,有严重心脏器质性病变的患者
在盐酸普罗帕酮治疗时也会发生严重的 副作用。
即使服用常规剂量的普罗帕酮,也会影响人们的驾驶能力,操作机器能力和危险环境中安全工作能力。普罗帕酮这种影响在药物治疗初期.增加剂量时.转用其它药物时和服药的同时还饮酒的悄况下更加明显。
孕妇及哺乳期妇女用药
关于孕妇及哺乳期妇女应用普罗帕酮问题尚缺乏足够的实验来证明。在一些病例中,人们犮现孕妇及哺乳期用药并没有引起并发症,且从临床角度看.新生儿也正常,动物实验也没有发现对应的药物临床剂量对孕期 和围产期幼仔产生任何损害.尽管如此,因为盐酸普罗帕酮可透过胎盘,可分泌入乳汁中,所以在孕妇及哺乳期妇女用药要权衡利弊,避免对胎儿和要儿造成不利影响
儿童用药
尚不明确。
老年用药
见【用法用量】
药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
药物过量
药物过量摄入后3小时症状最明显,包括低血压,嗜睡,心动过缓,房内和室内传导阻滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。
药理毒理
(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。
代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的代谢产物5-羟普罗帕酮具有与原形药物相当的抗心律失常活性。
血浆蛋白结合程度在85%~95%之间。分布容积在1.1~3.6 L/kg。代谢能力强者清除半衰期为2.8~11小时,代谢能力弱者清除半衰期大约为17小时。只有1%原形药物由肾排出体外。
治疗时的血浆药物浓度在100~1500ng/ml。
普罗帕酮在人体中能够通过胎盘屏障。并可由乳汁排出。
有一报道称,在向胎盘转运过程中,脐带血中的普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的30%左右。
另报道称,在乳汁分泌过程中,乳汁中普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的4%-9%之间。
贮藏
请放在儿童不能拿到的安全地方。
包装
铝塑复合包装,10片/盒。
有效期
60个月
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