盐酸普鲁卡因胺注射液

盐酸普鲁卡因胺注射液，适应症为适用于危及生命的室性心律失常。

药品名称

【通用名称】盐酸普鲁卡因胺注射液

【英文名称】Procainamide Hydrochloride Injection

【汉语拼音】Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Zhu She Ye

所属类别

化药及生物制品>>循环系统药物>>抗心律失常药>>抗快速心律失常药

成分

本品主要成份为：盐酸普鲁卡因胺。其化学名称为：N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

适用于危及生命的室性心律失常。

规格

(1)1ml：0.1g

(2)2ml：0.2g

(3)5ml：0.5g

(4)10ml：1g

用法用量

静脉给药：

成人常用量，一次0.1g，静注5分钟，必要时每隔5～10分钟重复一次，总量按体重不得超过10～15mg/kg；或者10～15mg/kg静脉滴注1小时，然后以每小时按体重1.5～2mg/kg维持。

不良反应

1．心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停搏。血药浓度过高可引起心脏传导异常。

2．胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。

3．过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。

4．红斑狼疮样综合征：主要见于长期服药者，静脉用药少见。

5．神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

6．血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。

7．肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。

8．肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

禁忌

1．病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。

2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。

3．对本品过敏者。

4．红斑狼疮(包括有既往史者)。

5．低钾血症。

6．重症肌无力。

注意事项

1．该药并不增加室性心律失常患者的存活率。

2．交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。

3．老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。

4．用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。

5．下列情况应慎用：

(1)过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；

(2)支气管哮喘；

(3)肝功能或肾功能障碍；

(4)低血压；

(5)洋地黄中毒；

(6)心脏收缩功能明显降低者。

6．对诊断的干扰：

(1)干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验，因本品有抗胆碱作用；

(2)碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高；

(3)心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。

7．血液透析可清除本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

儿童用药

小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg/kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg/kg。

老年用药

老年患者用药应酌情减量。

药物相互作用

1．与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加。

2．与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强。

3．与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应。

4．与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

药物过量

药物过量可出现QRS波增宽，Q-T和P-R间期延长、R和T波振幅减低、房室传导阻滞，有时会出现室性早博或室性心动过速，甚至室颤。一过性普鲁卡因胺血浓度增高可引起低血压，对收缩压的影响高于舒张压，且多见于高血压患者。神经系统症状常见震颤，甚至可发生呼吸抑制。一旦出现药物过量，需立即停药，给予严密监护，监测生命体征，必要时静脉用升压药物。

药理毒理

本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断α受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量]12μg/ml时产生毒性反应。

药代动力学

本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15%～20%。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的t1/2β约为6小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。

静注后即刻起效。有效血药浓度2～10μg/m1，中毒血药浓度12μg/ml以上。该药30%～60%以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6%～52%以乙酰化形从肾清除。

贮藏

遮光，密封保存。

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