盐酸环丙沙星
药品
盐酸环丙沙星，是一种有机化合物，化学式为C17H19ClFN3O3，是一种喹诺酮类抗菌药，主要用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）；呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染；胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致；另可治疗伤寒骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。
化合物简介
基本信息
化学式：C17H19ClFN3O3
分子量：367.802
CAS号：93107-08-5
理化性质
沸点：581.8ºC
闪点：305.6ºC
药品简介
药理作用
该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
适应症
用于敏感菌引起的：
1、泌尿生殖系统感染：包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2、呼吸道感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3、胃肠道感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4、伤寒。
5、骨和关节感染。
6、皮肤软组织感染。
7、败血症等全身感染。
用法用量
1、成人常用量：一日0.5～1.5g，分2~3次。
2、骨和关节感染：一日1～1.5g，分2~3次，疗程4～6周或更长。
3、肺炎和皮肤软组织感染：一日1～1.5g，分2～3次，疗程7～14日。
4、肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。
5、伤寒：一日1.5g，分2~3次，疗程10～14日。
6、尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，疗程5～7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7～14日。
7、单纯性淋病：单次口服0.5g。
禁忌症
对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
药物效用
1、尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2、含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。
3、该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4、环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
5、该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6、丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
7、该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
8、去羟肌苷（DDI）药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。
不良反应
1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4、偶可发生：
（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。
（4）关节疼痛。
5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
注意事项
1、由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2、该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。
3、该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200mL以上。
4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
药典信息
来源
本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物，按无水、无溶剂物计算，含C17H18FN3O3不得少于88.5%。
性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末，几乎无臭。
本品在水中溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷中几乎不溶。
鉴别
1、照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加0.1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。
对照品溶液：取环丙沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加0.1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。
系统适用性溶液：取环丙沙星对照品与氧氟沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加0.1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg与氧氟沙星1mg的混合溶液。
色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2）为展开剂。
测定法：吸取上述三种溶液各2µL，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯254nm或365nm下检视。
系统适用性要求：系统适用性溶液应显两个完全分离的斑点。
结果判定：供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集647图）一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
以上1、2两项可选做一项。
检查
酸度
取本品，加水制成每1mL中含25mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.0~4.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液比较（通则0901第一法），不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星1µg的溶液。
杂质A对照品溶液：取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6mL与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星0.5mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星0.1µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至3.0±0.1）为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1.5mL，检测波长为278nm和262nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图（278nm）中，环丙沙星峰的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰间的分离度均应符合要求。灵敏度溶液色谱图（278nm）中，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（262nm）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，杂质B、C、D 和E（278nm）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.7、0.6、1.4和6.7），均不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他单个杂质（278nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质（278nm）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计，杂质E、杂质B、杂质C、杂质I和杂质D峰的相对保留时间分别约为0.3、0.6、0.7、1.1和1.2。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取甲苯和乙醇各适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中含甲苯0.05mg和乙醇0.1mg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近） 为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，乙醇峰与甲苯峰间的分离度应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲苯与乙醇的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0831第一法1）测定，含水分应为4.7%~6.7%。
炽灼残渣
取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星0.1mg的溶液。
对照品溶液
取环丙沙星对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星0.1mg的溶液。
系统适用性溶液
取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星0.1mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至3.0±0.1）为流动相，流速为每分钟1.5mL，检测波长为278nm，进样体积20µL。
系统适用性要求
系统适用性溶液色谱图中，环丙沙星峰的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰间的分离度均应符合要求。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C17H18FN3O3的含量。
类别
喹诺酮类抗菌药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、盐酸环丙沙星片。
2、盐酸环丙沙星胶囊。
3、盐酸环丙沙星滴眼液。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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