盐酸肼屈嗪片

盐酸肼屈嗪片，适应症为1．高血压。2．心力衰竭。

成份

本品主要成份为盐酸肼屈嗪。

化学名：1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐

分子式：C8H8N4·HCl

分子量：196.64

性状

本品为白色或几乎白色片或糖衣片。

适应症

1．高血压。

2．心力衰竭。

规格

(1)10mg

(2)25mg

(3)50mg

用法用量

成人常用量，口服，每次10mg，每日4次，饭后服用。2～4天后，加至25mg每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大剂量不超过每日300mg。

儿童常用量，口服，按体重750mg/kg或按体表面积25mg/m2，每日2～4次，1～4周内渐增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。

不良反应

1．常见：头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。

2．少见：便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。

3．罕见：免疫变态反应所致，长期大量应用(400毫克/日以上)，可引起皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、红斑性狼疮综合征。

禁忌

有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。

注意事项

对中度原发性高血压，肼屈嗪合并应用利尿药和β-受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用，老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β-受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量，以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

儿童用药

在儿童中的安全性研究不够，但临床使用未受限制。

老年用药

老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。

药物相互作用

1．与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。

2．拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。

3．与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

药物过量

如有过量，应停药，将胃排空，给活性碳。若有休克，应予扩容治疗。

药理毒理

本品为烟酸类衍生物。

1．降压：降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。

2．心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力与后负荷。

药代动力学

口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～8小时。经肾排出，2%～4%为原形。

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