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盐酸西替利嗪

药品

盐酸西替利嗪，是一种有机化合物，化学式为C21H27Cl3N2O3，是一种组胺H1受体拮抗剂。

化学信息
基本信息
化学式：C21H27Cl3N2O3
分子量：461.81
CAS号：83881-52-1
EINECS号：222-225-5
理化性质
密度：1.237g/cm3
熔点：110-115℃
沸点：542.1℃
闪点：281.6℃
药品简介
适应症
季节性和常年性过敏鼻炎，鼻结膜炎，荨麻疹，由药品，食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。
用法用量
成人：10mg，1次/日。
有肾功能障碍的老年人应降低用药剂量。
6~12岁儿童：10mg，1次/日或5mg，2次/日。
2-6岁儿童：5mg1次/日。
药理作用
盐酸西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物，动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂，可抑制组胺的传递及作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质，减少炎症细胞的移动，有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应，降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现，盐酸西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明，本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下，本品不易通过血脑屏障，且不会影响中枢神经而产生副作用。
药代动力学
口服10mg后，30-60分钟达至血药浓度，1小时时血浓度峰值为257μg/L（儿童980μg/L）。食物因素对吸收程度无影响，但可以轻微影响吸收速率。本品半衰期为6.7-10.9小时（儿童6.9~7.1小时）。盐酸西替利嗪给药量93%与血浆蛋白结合，肝脏仅有少量代谢，首过效应很小。主要以原形通过肾脏消除。长期给药并不改变药物清除率。
不良反应
偶见轻度的困倦、头痛、头晕、口干与胃肠道不适。
药物相互作用
避免与镇静药合用或饮酒。
药典信息
来源
本品为(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐，按干燥品计算，含C21H25ClN2O2•2HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在三氯甲烷或丙酮中几乎不溶。
吸收系数
取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在231nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为365~385。
鉴别
1、照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品约10mg，加甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至100mL，摇匀。
对照品溶液：取盐酸西替利嗪对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（4:1:0.2）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色后，立即检视。
结果判定：供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点一致。
2、取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集826图）一致。
4、本品的水溶液应显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.50g，加水10mL使溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为1.2~1.8。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加水10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显色，与黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氰化物
取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加水使溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含0.2µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.1%三乙胺的0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0）（35:65）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按西替利嗪峰计算不低于4000，灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应不小于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.18g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空臼试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.09mg的C21H20ClN2O3•2HCl。
类别
组胺H1受体拮抗剂。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸西替利嗪口服溶液。
2、盐酸西替利嗪片。
3、盐酸西替利嗪胶囊。
4、盐酸西替利嗪滴剂。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
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