盐酸酚苄明注射液

盐酸酚苄明注射液，适应症为1．嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备。2．周围血管痉挛性疾病、休克。3．前列腺增生引起的尿潴留。

药品名称

【通用名称】盐酸酚苄明注射液

【英文名称】Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection

【汉语拼音】Yan Suan Fen Bian Ming Zhu She Ye

所属类别

化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药

化药及生物制品>>男科用药>>前列腺增生用药>>α1受体阻滞剂

化药及生物制品>>循环系统药物>>血管活性药>>血管扩张药

成份

盐酸酚苄明

化学名 N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐

分子式 C18H22ClNO·HCl

分子量 340.29

性状

本品为无色澄明液体。

适应症

1．嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备。

2．周围血管痉挛性疾病、休克。

3．前列腺增生引起的尿潴留。

规格

1ml：10mg。

用法用量

本品局部刺激性强，不作皮下或肌肉给药，可采用静脉用药。静脉注射：每日0.5～1mg/kg；静脉滴注：0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中静滴(2小时滴完)，一日总量不宜超过2mg/kg，用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天，必要时麻醉诱导时给药一次。

不良反应

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。

禁忌

1．低血压。

2．心绞痛、心肌梗死。

3．对本品过敏者。

注意事项

1．可有直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等。

2．脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。

3．代偿性心力衰竭者使用本品降低血压可引起反射性心跳加快，导致心功能失代偿。

4．冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心绞痛。

5．肾功能不全时用本品，可因降压和肾缺血而导致肾功能进一步损害。

6．上呼吸道感染时用本品可因鼻塞而加重症状。

7．用药期间需定时测血压；有血容量不足时不宜使用。

8．开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，然而很多药物能够经乳汁分泌，因此哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

儿童用药

本品在小儿应用未经充分研究。

老年用药

尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温。肾功能较差，应用本品时需慎重。

药物相互作用

1．与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失。

2．与胍乙啶合用，易发生体位性低血压。

3．与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。

4．本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。

药物过量

药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。酚苄明过量时，不能使用肾上腺素。

药理毒理

药理作用

盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。

小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。

药代动力学

静脉注射本品后1小时作用达高峰，消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固，排泄缓慢，故静脉用药作用可持续3～4天。每日给药一次，其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。

贮藏

遮光，密闭保存。

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