盐酸雷尼替丁

药品

盐酸雷尼替丁，是一种有机化合物，化学式为C13H23ClN4O3S，是一种H2受体拮抗药。

化合物简介

基本信息

化学式：C13H23ClN4O3S

分子量：350.865

CAS号：66357-59-3

EINECS号：266-332-5

理化性质

熔点：134°C（分解）

外观：灰白色结晶性粉末

分子结构数据

摩尔折射率：85.64

摩尔体积（cm3/mol）：265.4

等张比容（90.2K）：687.5

表面张力（dyne/cm）：45.0

极化率（10-24cm3）：33.95

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：9

拓扑分子极性表面积（TPSA）：83.6

重原子数量：22

表面电荷：0

复杂度：347

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：1

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

药品简介

药理作用

为组胺H2受体阻断剂，能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度比西咪替丁强5～8倍。

适应症

良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓－艾氏综合征。

用法用量

1、口服

（1）溃疡病：150mg/次，一日2次，清晨及睡前服。

（2）卓-艾综合征：150mg/次，3次/日，必要时可至900mg/日。8岁以上儿童 75-150mg，一天两次。

2、肌内注射

50mg/次，一日2次。静滴:100～300mg/日，或25mg/小时，每日2次或6～8小时一次。

禁忌

孕妇，哺乳期妇女。

不良反应

可见恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕；偶见静注后出现心动过缓；少见轻度肝功能损伤。长期服用可持续降低胃液酸度，利于胃内细菌繁殖。

注意事项

肝功能不全者及老年患者慎用；严重肾功能不全者剂量应减半；孕妇及婴儿仅限于绝对必要的病例才用，8岁以下儿童禁用。

药物相互作用

硫糖铝可降低本药的吸收。

药典信息

来源

本品为N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫基]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐,按干燥品计算，含C18H22N4O3S·HCl应为97.5%~102.0%。

性状

本品为类白色至淡黄色结晶性粉末，有异臭，极易潮解，吸潮后颜色变深。

本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约0.2g，置试管中，用小火缓缓加热，产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。

2、在含量测定项下记录的图谱中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品，加水制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm与314nm的波长处有最大吸收。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集401图）一致。

5、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

可选做2、4和5项或1、2、3和5项。

检查

酸度

取本品0.20g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加水溶解使成100mL，溶液应澄清无色，如显色，与黄色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取盐酸雷尼替丁约0.1g，置100mL量瓶中，加50%氢氧化钠溶液1mL，加水约60mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，室温放置1小时。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil C18，4.6mm×150mm，5µm或效能相当的色谱柱），以磷酸盐缓冲液（取磷酸6.8mL置1900mL水中，加入50%氢氧化钠溶液8.6mL，加水至2000mL，用磷酸或50%氢氧化钠溶液调节pH值至7.1±0.05）-乙腈（98:2）为流动相A，以磷酸盐缓冲液-乙腈（78:22）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.5mL，柱温为35°C，检测波长为230nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，调节流速或流动相比例，使主成分色谱峰的保留时间约为12分钟，杂质Ⅰ的相对保留时间约为0.85，雷尼替丁峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于4.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约为1.75的杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.75%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约22mg，精密称定，置200mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取盐酸雷尼替丁对照品约22mg，精密称定，置200mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。