雷莫司琼

雷莫司琼是一种白色结晶药物，是用于治疗恶心和呕吐的5-羟色胺5-HT 3受体拮抗剂。拉莫司琼还指示用于治疗“腹泻型肠易激综合征的男性”。在印度，它以“IBset”的品牌名称销售。它仅授权在日本和选定的东南亚国家使用。在日本，其以商品名Iribo（イリボー）出售。在其它地方，它通常以商品名Nasea出售，在印度以Nozia（300mcg / ml Inj。&100mcg Tab。）出售。

基本信息

中文名称：雷莫司琼

中文别名：盐酸雷莫司琼(止呕药)；(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐；奈西雅

英文名称：Ramosetron

英文别名：(R)-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)methanone hydrochloride；Nasea

分子式：C17H17N3O

结构式：

分子量：279.29700

精确质量：278.61400

物化性质

外观与形态：白色结晶

药理作用

雷莫司琼为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗型止吐药，具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用，能有效地抑制化疗药物（如顺铂）诱发的呕吐；对使用顺铂诱发的雪貂呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予雷莫司琼，均显示有抑制呕吐作用；对顺铂、阿霉素、环磷酰胺几种抗癌药并用引起的动物呕吐，也有抑制作用。动物实验表明，雷莫司琼拮抗5-HT3受体的作用较格雷司琼和昂丹司琼强；对5-HT3受体具有高度亲和性（其亲和力较昂丹司琼强40倍），而对多巴胺D2受体及5-HT3以外的受体无亲和性或拮抗作用。

毒理学

本品以多种结药途径对太鼠、小鼠的致死作用均很弱。大鼠、小鼠在各种给药连径下也元性别差异。小鼠口服及静脉给药雌雄的LD50值都在5000mg·kg以上，肌肉注射给药时雌雄的LD50值都在1000mg·kg以上。大鼠口服给药时的LD50值雌雄都在5000mg·kg以上，肌肉注射给药时的LD50值雌雄都在1000mg·kg以上，静脉给药时的LD50值雌雄都在5000mg．kg以上。Ramosetron与其它5-HT1受体拮抗剂一样，无致畸作用．对实验动物的繁殖能力及子代的成长发育无影响。YM060对大鼠亲代和子代繁殖能力的最大无毒性剂量为10 mg·kg，对家兔和胎儿的最大无毒剂量为5mg．kg·d。

药代动力学

雷莫司琼的达峰浓度和曲线下面积（AUC）与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。雷莫司琼吸收后迅速向各组织分布，以肾、肺、肝、肾上腺、胰等浓度高。血浆蛋白结合率与血浆中药物浓度无关，是恒定的。主要在肝脏代谢。雷莫司琼在体内呈双相性消除，β相半衰期为4.33～5.78h。给药24h后，几乎所有组织中浓度均降低到给药5min后浓度的1%以下。尿中除原药外，还有去甲基化物、氢氧化物及其结合物等代谢产物。对健康成人反复给药后，体内药物动态没有变化，未出现蓄积。

适应证

1.用于癌症化疗（如使用顺铂治疗）引起的恶心、呕吐等消化道症状。

2.有文献报道也可试用于肠易激综合征。

禁忌证

（尚不明确）

注意事项

儿童、妊娠、哺乳妇女必须慎用。

不良反应

雷莫司琼的主要的不良反应为头痛、腹泻、身体发热感、头部发热、舌头麻木感、头重感等，也可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、γ-GTP升高。动物实验未见致畸作用；抗原性试验、致突变试验、致癌试验及局部刺激试验均为阴性。

用法用量

1.每次0.1mg，每天1次，于化疗药物给药前1h服用。必要时可根据年龄、症状酌情增减。

2.静脉注射：每次0.3mg，每天1次。可根据年龄、症状酌情增减。