矫味剂

辅料药物

矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。矫味剂新品种不断涌现，但涉及中药矫味剂的研究较为迟缓，药品中擅自添加矫味剂等不规范的现象时有发生。

简介

矫味剂是指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。迄今为止，药剂加工中已使用或正在使用的矫味剂包括：各种屏味剂、脂性物质(包括卵磷脂、表面活性剂)、亲水性药物包埋剂材料(如聚丙烯酸树脂类药用涂膜剂、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类葡萄糖低聚物等等)以及离子交换树脂、蛋白质、沸石和其它各种新型药用辅料。

为掩盖和矫正药剂的不良嗅味而加入药剂中的物质称为矫味、矫臭剂。味觉器官是舌上的味蕾，嗅觉器官是鼻腔中的嗅觉细胞，矫味、矫臭与人的味觉和嗅觉有密切关系，从生理学角度看，矫味也应能矫臭。

分类

矫味剂一般包括甜味剂、芳香剂、胶浆剂和泡腾剂四类。中国药科大学教授吴正红介绍说，除了单糖浆、蔗糖等传统品种外，目前在药剂加工中还出现了一些新的矫味剂品种，如各种屏味剂、脂性物质（包括卵磷脂、表面活性剂）、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类、葡萄糖低聚物、离子交换树脂、蛋白质、沸石等等。在这些新型辅料中，又以包合剂、无糖甜味剂、薄膜包衣剂等三类矫味剂的研制进展较为引人注目，这三类新型矫味剂随着其研究的不断深入而更多地被应用于中药颗粒制剂的生产中。

甜味剂

甜味剂（sweetingagents）甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。甜味剂包括天然和合成二大类。

天然甜味剂中以蔗糖、单糖浆及芳香糖浆应用较广泛。芳香糖浆如橙皮糖浆、枸橼糖浆、樱桃糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味，也具有矫臭的作用。

天然甜味剂甜菊苷，为微黄白色粉末，无臭、具有清凉甜味。其甜度约为蔗糖的300倍，甜味持久且不被吸收，为无热量甜味剂。pH值4—10时加热稳定。稍带苦味，故常与蔗糖或糖精钠合用。常用量为0.025%～0.05%。

甘油、山梨醇、甘露醇亦可作甜味剂。

合成甜味剂糖精钠，甜度为蔗糖的200~700倍，易溶于水中，常用量为0.03%，常与其他甜味剂合用。

阿司帕坦亦称蛋白糖，化学名为天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯，系二肽类甜味剂，甜度为蔗糖的150～200倍，并具有清凉感。可用于低糖量、低热量的保健食品和药品中。

芳香剂

芳香剂（spicesflavers）在药剂中用以改善药剂的气味的香料和香精称为芳香剂。香料由于来源不同，分为天然香料和人造香料两类。天然香料有从植物中提取的芳香挥发性物质，如柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等。人造香料亦称香精，是在人工香料中添加适量溶剂调配而成，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。

胶浆剂

胶浆剂具有粘稠缓和的性质，可干扰味蕾的味觉而具有矫味的作用。常用的有海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆。常于胶浆中加入甜味剂，增加其矫味作用。

泡腾剂

泡腾剂系利用有机酸（如枸橼酸、酒石酸）与碳酸氢钠混合，遇水后产生大量二氧化碳，由于二氧化碳溶于水呈酸性，能麻痹味蕾而矫味。

应用

如何改变苦味药物在加工成品药剂的口感，使众多病人乐于接受，口服制剂学家们研究后选择了一种新型药用材料——“矫味剂”来解决这一问题。这类“矫味剂”能够改善或屏蔽药物的苦味。目前，药剂加工已经使用或正在使用的矫味剂包括：各种屏味剂、脂性物质（包括卵磷脂、表面活性剂）、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类葡萄糖低聚物、离子交换树脂、蛋白质、沸石等等。在形形色色的药用矫味剂中发展较快的，要数离子交换树脂，其使用效果已在液体制剂中崭露头角。

问世于20世纪50年代中期的药用离子交换树脂，首先投入药用的为大孔型树脂amerlite irc50，它主要用于纯化链霉毒成品。此后，许多抗生素产品的纯化均使用它来进行精制以除去其中的杂质。至90年代初，药剂学家发现，某些离子交换树脂可以直接用于口服制剂中以改善药物口感，提高药水的适口性以及控制药物在人体内的释放等等。由于该物质具有分子量大、几乎不溶于水以及不易被人体消化吸收等特点，因而被西方国家药政部门正式批准可直接作为药用辅料用于口服制剂中。至90年代末，国外新上市的液体药剂中已经有若干种口服制剂中。至90年代末，国外新上市的液体药剂中已经有若干种口服药物使用了该物质作为药用矫味剂，其用量可随药物品种不同而变化。最适合作为药用矫味剂的大孔型离子交换树脂为amerlite irc 88或amerlite irc 64。试验结果表明，这两种树脂均能够有效地改善苦味药物的液体制剂的适口性，并可以延长药物在人体内的作用时间，故它们可作为药物矫味剂的最佳选择之一。国外科学家所做的体外及体内试验证实，这两类树脂最终可由肠道排泄出去，对人体无蓄积性中毒的危险。但是，这两种树脂的颗粒直径大小非常重要，太小或太大均不适合作为药用矫味剂辅料。其次，为了解决该树脂在药水中的沉淀问题，在液体药剂的配方中还应适量加入药用增稠剂，以便使树脂在药剂中分布均匀并能够保持微晶纤维素。

对于液体药剂来说，除主药、离子交换树脂、增稠剂外，防腐剂的选择使用也非常重要。因为在炎热的气候环境中液体药剂易受微生物活动影响而发生霉变。因此，最适宜的防腐剂应为对羟基苯甲酸酯类。此外，适量加入柠檬酸与柠檬酸钠组成的缓冲剂亦可保持药液的ph值不变及防止质变。还有使用山梨醇代替蔗糖亦可防止药物霉变，因为糖类是微生物的良好培养基；同时它决不会引起龋牙以及防止肥胖倾向等。此外，还糖精钠、甜蜜素、阿斯巴甜、乙酰舒泛－k等人造甜味剂均可作为药用矫味剂。

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