硝硫氰胺

药品

硝硫氰胺是一种广谱抗寄生虫药，化学名为4硝基—4’—异硫氰酸基二苯胺。国内于1975年合成，代号“7505”，用于治疗日本血吸虫病，有较好的效果。但毒副作用较大，主要是对神经系统和肝脏的毒性,后者有时能引起黄疽和转氨酶升高移，致使应用受到限制。在消化道吸收颇快，口服后2小时肝、血浓度达高峰,该药在组织中浓度不大。口服后60%未被吸收而从粪中排出，药物吸收后由尿及胆汁排泄，部分在肠道重吸收，肝肠循坏有的可达10余次。若连续多次给药,有可能出现积蓄。该药对血吸虫成虫及虫卵有杀灭作用，对童虫无效。

基本信息

药品别名：硝二苯胺异硫氰、7505

药品英文名：Nithiocyanamine

化学品英文名：Amoscanate

分子式：c13h9n3o2s

熔点：199-200

性状：柠檬黄色粉末或橙色结晶。无臭无味。

溶解情况：溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺，微溶于丙酮、氯仿、苯、乙醇，不溶于水。

用途：广谱驱虫药。对血吸虫病与线虫病均由良好疗效。用于治疗耕牛血吸虫病与人血吸虫病，对肝片吸虫、钩虫、蛔虫、姜片吸虫亦有良好疗效。

制备或来源：将对硝基氟苯与对苯二胺缩合，然后与硫光气反应制得，或以2-氯-5-硝基苯磺酸为起始原料，与对苯二胺缩合，然后用浓硫酸水解，最后与硫光气反应制得。

作用与用途

本品为合成的抗血吸虫新药，对3种血吸虫均有杀灭作用，可能由药物干扰虫体三羧循环代谢与糖原代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药，对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病，对急性血吸虫病病人，有退热较快的疗效。

副作用

1 有腹胀腹痛、恶心、呕吐、食欲减退及头晕及乏力。

2 少数有共济失调及精神症状。

3 对肝脏有损害，偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸。

4 对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用

药理

本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药，对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应，最后导致死亡)，给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。

[药理作用]本品为二苯胺异硫氰酯类化合物，对血吸虫成虫有杀虫作用，麻醉虫体口吸盘、腹吸盘和体肌，给药后第 2日可见虫体全部肝移，可能由于干扰虫体三羧酸循环，致虫体缺乏能量供应，在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外，本品可与红细胞结合，虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。

药动学

口服后肠道吸收快，2h后血药浓度达峰值，72h仍维持较高浓度。血浆浓度高于血细胞的 2倍左右，在组织中分布广泛，按含量高低依次为肝、肾、肺、心、小脑、脂肪、大脑、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃肠道排出，24h粪中排出量为摄入量的 65.6%，72h为 71.6%。尿中排出量甚微，主要为葡糖醛酸结合物。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过血脑屏障。

适应症

临床上可用于各型血吸虫病，对急性血吸虫病患者，退热较快，有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好，6个月后阴转率约为80-85.4%。对有并发症的病人也可应用。此外，对钩虫病、姜片虫病也有效。

本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。

用法用量

胶囊剂,口服,每公斤体重6-7mg,总量不超过0.35,一日1次,共3次.片剂,总量125-175mg,一日1次,共3次.治钩虫病,总量125mg,分3次服,间隔2-4小时,一日内服完.

[用法及用量]治疗慢性血吸虫病：6～7mg/kg口服，总剂量不超过 350mg，分 3日服完。急性血吸虫病：成人总剂量 10mg/kg，分 5日服用(体重以 50kg为限)。

脂类食物可增加药物吸收，故服药时饮食中脂肪不宜过多。

用药期间出现黄疸者，可用利胆护肝药物，早期可加用肾上腺皮质激素。

[剂型与规格]为微囊片：10mg/片。

禁用慎用

精神病人,有晕眩史及肝功能不良者,孕妇,哺乳妇等禁用.

凡合并有发热性疾病、慢性活动性肝炎、肝功能失代偿、严重神经官能症、精神病、明显心律紊乱与心功能不全患者，哺乳期妇女均不宜用本品治疗。

不良反应

可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起肝损害,肝区疼痛.个别病例有黄疸. 神经系统反应:神经衰弱,头痛,头晕,失眠,恶梦或多梦.肌肉无力,共济失调.植物神经功能紊乱.

以神经系统与消化系统反应为主，反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等，一般出现于治疗开始的第 2～3日，持续 3～7日消失，一般不影响治疗。其次为消化系统反应，约有 30%～50%患者出现转氨酶升高，8%～12%患者可出现黄疸，一般出现于治疗后 7～15日，肝活检提示肝内淤胆。此外，尚有发热、皮疹等副反应。

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