硝酸甘油软膏

硝酸甘油软膏是一种药物，主要功效用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。

药品名称：

【通用名称】硝酸甘油软膏

【英文名称】Nitroglycerin Ointment

【汉语拼音】Xiao Suan Gan You Ruan Gao

成份：

本品每克含主要成份硝酸甘油2mg，辅料为：白凡士林、羊毛脂、乳糖等。

性状：

本品为油性基质的白色或类白色软膏。

适应症：

本品用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。

规格：

10g：20mg（0.2%）

用法用量：

每日3次，每次挤出1-1.5cm膏体，置于指端，经肛门涂于肛管内（肛口内约1cm），或遵医嘱。每次用完后请立即拧紧管盖，用药后请洗手。

不良反应：

头痛是最常见的反应，经常是缓和的，并且多发生于开始的几次应用。少数的病人头痛会比较严重或持续。如果头痛持续，应减少用药剂量（见药物过量）。如果头痛继续发生或比较严重，应停止治疗。

本品其他的不良反应可能还包括：

头晕，视力模糊，恶心和呕吐，疲劳感，直肠出血，皮肤过敏反应，疼痛，低血压，肛管瘙痒或灼热感，晕厥，心跳加快，心绞痛胸痛加重。

上述所列不良反应可能未包括本品报道的所有不良反应。

大小便失禁也可能是其副作用，虽然尚未见报道，停用后此种症状会消失。

罕见不良反应包括肠蠕动减慢。

禁忌：

如下患者应禁用：

·年龄小于18岁；

·复发性头痛；

·已知对硝酸盐类药物过敏；

·心输出主动脉狭窄（主动脉狭窄）；

·低血压；

·心脏瓣膜狭窄（二尖瓣狭窄）；

·低血容量症，如由脱水或失血引起；

·心肌异常增生性心脏疾病（肥大性梗塞型心肌病）；

·脑损伤；

·心包炎，限制心脏正常跳动（缩窄性心包炎）；

·体位性低血压；

·颅内出血（脑出血）；

·心包积液，阻碍心脏正常跳动（心包填塞）；

·重度贫血；

·脑供血不足；

·闭角型青光眼；

·偏头痛。

对本品其他成份过敏者应禁用。

如下患者应慎用：

·严重肝脏疾病；

·严重肾脏疾病；

·心绞痛；

·心力衰竭；

·近期出现心脏事件患者。

注意事项：

1.本品为局部用药，不得口服。

2.用药后洗手。

3.用药期间从卧位或坐位突然站起须谨慎，以免突发体位性降压。

4.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。

5.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。

6.本品性状发生变化时禁止使用。

7.请将本品放在儿童不能接触的地方。

8.如正在使用其他药品，包括治疗胸痛和其他心脏病药物，使用本品前请咨询医师或药师，详情请参见【药物相互作用】项。

9.部分患者使用本品，尤其是首次使用，可能导致头晕、头重、视力模糊、头痛或疲劳，驾驶员或机器操作人员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药：

年龄小于18岁的儿童应禁用。

老年用药：

尚无老年患者用药的具体报道。

药物相互作用：

如与其他药物同时应用或近期患者曾经服用其他药物，包括非处方药，可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师，以确认合并用药的安全性。

当应用硝酸甘油软膏时，不得同时服用下列药物。由于与这些药物合用可能会使血压显著下降，导致患者出现头晕、晕厥，甚至发生心脏事件。

·枸橼酸西地那非；

·他达拉非；

·伐地那非；

·硝酸甘油用于心绞痛或心力衰竭；

·单硝酸异山梨酯；

·硝酸异山梨酯；

·亚硝酸异戊酯。

由于硝酸甘油软膏可引起血压降低，当患者同时服用其他降压药物时，降压作用可能被加强，这种合并用药可能导致头晕。其他降压药物包括：

·抗高血压药物，如β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、α-受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂；

·三环类抗抑郁药，如阿米替林；

·常用抗精神病药；

·MAOI抗抑郁药，如苯乙肼；

·乙醇。

其他药物：

·乙酰半胱氨酸可能增强硝酸甘油软膏对血流的作用；

·与硝酸甘油软膏合用时，肝素的疗效可能减弱；

·与硝酸甘油软膏同时应用时，阿替普酶的疗效可能减弱；

·硝酸甘油软膏与双氢麦角胺合用，可能增强双氢麦角胺的活性，导致冠状血管收缩；

·对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药可能降低硝酸甘油软膏的疗效。

药物过量：

头痛、视觉模糊和头晕是药物过量的主要症状。当发现有这些症状应该暂停用药至少8小时，随后给药剂量减半。

头痛可以用的一般止痛药如扑热息痛等治疗。如果头痛剧烈或持久，应立即停止用药并与医师联系。

临床试验：

按照GCP的要求在全国7个研究中心随机入选240例慢性肛裂患者，进行为期2个月疗程的随机、双盲、安慰剂平行对照临床研究，主要观察指标为肛裂愈合率、肛裂相关疼痛的缓解，试验结果显示：

治疗结束时，硝酸甘油组愈合率78.9%（N=114），安慰剂组愈合率29.0%（N=107），肛裂愈合率硝酸甘油组优于安慰剂组（P<0.05）。

治疗结束时，肛裂疼痛评分，硝酸甘油组下降了94.7%（N=114），安慰剂组下降了62.4%（N=107）；肛裂疼痛缓解硝酸甘油组明显优于安慰机组（P<0.05）。

主要的不良反应为轻度的头痛、头胀，可自行缓解或口服解热镇痛片缓解。

研究结论：局部应用硝酸甘油软膏，可以有效地缓解肛裂疼痛；与安慰剂相比，促进愈合，提高治愈率；用于肛裂治疗是安全的、可耐受的。

药理毒理：

硝酸甘油在平滑肌和血管内皮细胞内代谢释放出NO，NO作为内皮舒张因子，其在平滑肌细胞内激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的干粮，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，从而松弛平滑肌。

肛管局部应用硝酸甘油，可以松弛肛管括约肌，缓解痉挛，减轻症状，松弛血管内平滑肌，舒张血管，增加血管局部的血供，促进溃疡的愈合。

药代动力学：

硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。

本品按照GCP的要求对健康受试者进行了人体药代动力学试验，14名健康受试者分为两组，分别为10例和4例。10例受试者肛周涂布硝酸甘油软膏，4例受试者舌下含服硝酸甘油片。10名受试者肛周如不硝酸甘油软膏（相当于硝酸甘油0.75mg）后，体内吸收不规则，仅有少量吸收，血药浓度较低。4名受试者含服硝酸甘油片（相当于硝酸甘油0.5mg）后，体内吸收迅速。

相对于舌下给药途径，肛周涂布给药血药浓度达峰慢（2.92:1），峰值浓度低（0.1:1）消除半衰期（8.7:1）和体内滞留时间长（4.1:1），体内吸收量少（0.48:1）。给药后不良事件发生率分别为：舌下75%；徒步30%，均为轻微、一过性。上述数据可以认为该种给药方式较设下给药更具安全性。

贮藏：

遮光，密闭，在25℃以下保存。

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