硫利达嗪

硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好，体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症，也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。

基本信息

中文名称：硫利达嗪

中文别名：甲硫达嗪、甲硫哌啶、硫醚嗪、利达新、美立廉、硫利哒嗪、眠立乐

英文名称：Flunitrazepam

英文别名：Thioridazine; 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine; 10H-Phenothiazine, 10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methilthio);Thioril;Mellaril

CAS号：50-52-2

分子式：C21H26N2S2

分子量：370.57500

精确质量：370.15400

PSA：57.08000

LogP：5.88850

物化性质

密度：1.237g/cm3

沸点：230ºC at 0.02 MM HG

闪点：256.665ºC

硫利达嗪相关药品说明书信息

药理作用

本品为具有哌啶侧链的吩噻嗪类药。1.一般性质同氯丙嗪。2.不同的是，本品几乎没有止吐作用。

药物相互作用

1.与酒精及中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药)或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。可降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴的药效。2.与减肥药、止咳药、抗感冒药、抗过敏药、止喘药等合用可导致高血压，不得擅自合用。3.可使单胺氧化酶抑制剂、肾上腺素、苯妥英钠、β-受体阻断剂和三环类抗抑郁药的不良反应加重，应该间隔至少14天服用上述药物。4.锂盐可使本品的药效降低而不良反应增加，可产生严重神经毒性反应，表现为抽搐、谵妄、脑电图异常。抗酸药和止泻药可降低本品的吸收。

药代动力学

1.参见氯丙嗪。2.本品达峰时间为1.25～4h，t1/2约为21h(6～40h)，个体差异极大。几种代谢物具有程度不同的活性(其中包括美索达嗪)。原药和代谢物的蛋白结合率均高。

剂型与规格

片剂：10mg，25mg，50mg，100mg，200mg。

适应症

1.用于治疗急、慢性精神分裂症。2.用于躁狂症、更年期精神病、中毒性精神病。3.用于神经官能症。

禁忌症

对本品过敏者、昏迷状态、严重中枢神经系统功能降低、有恶病质病史者禁用。

注意事项

1.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年患者应用低剂量开始。小剂量的硫利达嗪可透过胎盘，有报道怀孕晚期使用此药可导致新生儿有肝脏疾病和震颤症状。少量硫利达嗪可进入到乳汁而导致一些不良反应。因此妊娠或哺乳期妇女慎用。2.肝、肾功能疾病患者应从低剂量开始，以后逐步增加。3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。可使尿液变成红色、粉红色或红褐色。4.为了避免过度的嗜睡，在用药期间不要应用含有酒精的饮料。5.由于能引起头晕或嗜睡，所以不要做那些只有在头脑清醒状态下才能做的工作，如开车或操纵有潜在危险性的机器。6.能减少出汗和热量释放，应避免在炎热环境下锻炼、洗热水澡、淋浴或洗桑拿。7.需定期进行肝、肾功能、血象、眼底检查。

不良反应

1.轻度：头晕、腹泻、视物模糊、便秘、流涎、口干、乏力、恶心、呕吐、鼻黏膜充血、烦躁、神经紧张、震颤、光敏感性增加、尿液变成红色、粉红色或红褐色，但无害。2.重度：胸痛、惊厥、闭经、乳房肿胀(女性和男性)、呼吸或吞咽困难、头晕、色素沉着、头痛、发热、心悸、皮疹、抑郁、(面部、颌、口或舌)不自主运动、肌肉紧张、运动失调、粒细胞减少、异常出血或青肿、大剂量可致视觉障碍色素沉着性视网膜病，黄斑视力缺失、皮肤或眼睛黄染、过敏反应，注意出现低血压与心电图改变等。3.本品抗毒蕈碱作用的发生率较高，但锥体外系反应的发生率较低。较少发生镇静，但较多引起低血压。可能产生心脏毒性，使Q-T间期延长。4.性功能障碍比较常见。5.长期用药可引起视网膜色素病变，视力减退，夜间更为明显，尤其使用大剂量时，减量或停药可恢复。

用法用量

药物疗效

临床应用发现此药是吩噻嗪类药物中锥体外系反应最少者，其镇静、嗜睡作用也较弱，较适合应用于老年患者、但在抗胆碱、直立性低血压及心电图异常方面较其他药多见。

硫利达嗪中毒

硫利达嗪（甲硫达嗪）为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率99%，半衰期16～36h，分布容积1OL/kg，体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症，也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治疗量由100～300mg/d，分次服用，渐增至600～1000mg/d，一般800mg/d是安全的。

硫利达嗪中毒临床表现

1.应用治疗剂量，大多发生胆碱能反应，如口干、震颤、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血、血压下降、脉搏加快及心电图改变，主要表现为Q-T间期延长。

2.硫利达嗪1200～1800mg/d，数周或数月，可引起色素视网膜病变，发生蓝绿色盲或黄视。

硫利达嗪中毒诊断

硫利达嗪中毒的诊断要点为：

1.有服用或误服硫利达嗪史，出现上述临床表现，

2.排除其他药物中毒可能性。

硫利达嗪中毒的治疗

硫利达嗪中毒的治疗要点为：

1.过量服用本品后，应催吐、洗胃和吞服药用炭。

2.本药过量服用，无特效解毒药，以对症支持治疗为主。

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