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硫脲类药物

硫脲类药物

硫脲类药物，可分为两类：①硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）、丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）等。②咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑）、卡比马唑（carbimzole，甲亢平）。甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶是治疗甲亢的主要药物，他巴唑的活性约是丙硫氧嘧啶的10倍。

分类
硫脲类药物，可分为两类：①硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）、丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）等。②，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑）、卡比马唑（carbimzole，甲亢平）。甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶是治疗甲亢的主要药物，他巴唑的活性约是丙硫氧嘧啶的10倍。
体内过程
该类药物口服吸收迅速，生物利用度约80%，2h血药浓度可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身各组织，但以甲状腺中浓度较高。药物在体内约60%被代谢，也可与葡萄糖醛糖结合而排泄，消除较快。丙硫氧嘧啶的半衰期2h，他巴唑半衰期6-13h，卡比马唑在体内转化成他巴唑后才发挥作用。
药理作用
1）抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及耦联，减少甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无效。
2）抑制外周组织的T4转化为T3：能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选。
3）免疫抑制作用：该类药物还能降低血循环中甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI)，故对甲亢病因也有一定的治疗作用。
临床应用
1）甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
2）甲状腺手术前准备：在术前应先服用硫脲类药物，减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症及甲状腺危象。
3）甲状腺危象的治疗：主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放，并应用硫脲类阻止甲状腺素合成。
不良反应
1）过敏反应：最常见，一般不需停药也可消失。
2）消化道反应；
3）粒细胞缺乏症：为最严重不良反应，应定期检查血象。
4）甲状腺肿及甲状腺功能减退；
硫脲类药物治疗甲亢，在疗程正常进行的情况下，一般维持期在1.5～2年或更长。停药后的复发率达50%以上，复发后再服药治疗仍有效，但复发率亦较高，
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