硫酸依替米星

药物

依替米星为氨基糖苷类抗生素，本品对静止期细菌的杀灭作用强，为静止期抗菌药。其主要不良反应是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、血象变化、肝酶增高、菌群失调及二重感染等。

增订内容

硫酸

Liusuan Yitimixing

Etimicin Sulfate

书页号：中国药典2005年版二部—740

[修订]

【检查】硫酸盐精密量取硫酸滴定液适量，用水稀释制成每1ml中约含硫酸盐（SO4）0.075mg、0.15mg、0.20mg的溶液作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，精密量取对照品溶液20µl注入液相色谱仪，计算进样量的对数与相应的主峰面积的对数值的回归方程，相关系数（r）应不小于0.99；另精密称取本品适量，用水溶解并稀释制成每1ml中约含依替米星0.5mg的溶液，作为供试品溶液，同法测定，由回归方程计算供试品中硫酸盐的含量。本品含硫酸盐按无水物计算应为31.5%～35.0%。

有关物质取本品适量，精密称定，用水溶解并稀释制成每1ml中含依替米星2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水稀释制成每1ml中含依替米星各20ug、50ug、100ug的溶液作为对照溶液（1）、（2）、（3）。照含量测定项下的色谱条件试验，取对照溶液（1）20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，调节检测器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%～25%，立即取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪,记录色谱图，计算对照溶液浓度的对数值与相应的主峰面积对数值的回归方程，相关系数（r）应不小于0.99；另取供试品溶液，同法测定，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰（硫酸峰除外），分别用回归方程计算各杂质的含量，单个杂质不得过2.5%，总杂质不得过5.0%。（供试品溶液中任何小于对照溶液（1）主峰面积0.02倍的峰可忽略不计）。

药品介绍

药物名称硫酸依替米星

药物别名爱大霉素 E-402、89-07

英文名称 etimicin sulfate

药物分析

方法名称：

硫酸依替米星—依替米星的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定硫酸依替米星中依替米星（C21H43N5O7）的含量。

本方法适用于硫酸依替米星中依替米星的含量测定。

方法原理：

取依替米星对照品适量，精密称定，加流动相溶解并制成不同浓度的溶液，精密量取注入液相色谱仪，记录色谱图。以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，另取本品适量，加流动相溶解，同法测定，用回归方程计算供试品中C21H43N5O7含量，即得。

试剂：

1. 甲醇

2. 三氟醋酸

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH范围0.8-8.0）。

1.3 蒸发光散射检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0. 2mol/L三氟醋酸溶液+甲醇=84 16

2.2 流速：0.5mL/min

2.3 漂移管温度：100℃

2.4 柱温：室温

2.5 载气流量：2.6L/min

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取依替米星对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含依替米星1.0、0.5、0.25mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含0. 5mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取不同浓度对照品溶液20μL注入高效液相色谱仪，记录色谱图，以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。另取供试品溶液，同法测定，用回归方程计算供试品中C21H43N5O7的含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.740-741。

使用说明

用法用量静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次，稀释于100ml的灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中，静滴，滴注1h。一般疗程5～10d，或20 0～300mg溶于5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水100ml中静滴1h，qd。疗程5～10d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。

注意事项 ①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

②在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。

③本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。

④可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。

功用说明

说　明粉针剂：50mg(5万单位)、100mg(10万单位)/瓶

功用作用本品为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。

本品为广谱抗生素，对大部分 G+及G－菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。

对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。

敏感菌所致各种感染，如呼吸道感染包括急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作，社区肺部感染等。

肾脏和泌尿生殖系统感染包括急性肾盂肾炎、膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织感染包括疖、痈、急性蜂窝组织炎等。创伤、手术前后感染治疗或预防性用药。

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