硫酸奎尼丁片

硫酸奎尼丁片，适应症为主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效，并有转复心房颤动或心房扑动的作用，但由于不良反应较多，目前已少用。肌注及静注已不再使用。

成份

本品主要成份为：硫酸奎尼丁。

性状

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

适应症

主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效，并有转复心房颤动或心房扑动的作用，但由于不良反应较多，目前已少用。

肌注及静注已不再使用。

规格

0.2g

用法用量

口服给药：

成人应先试服0.2g，观察有无过敏及特异质反应。

（1）成人常用量：一次0.2～0.3g，每日3～4次。

（2）转复心房颤动或心房扑动，第一日0.2g，每2小时1次，连续5次；如无不良反应，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量不宜超过2.4g。

（3）恢复窦性心律后改为维持量，一次0.2～0.3g，每日3～4次。

（4）成人处方极量：每日3g(一般每日不宜超过2.4g)，应分次给予。

不良反应

本品治疗指数低，约1/3的患者发生不良反应。

1．心血管：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽，一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长，诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。

2．胃肠道不良反应：很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

3．金鸡纳反应：可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡。一般与剂量有关。

4．特异质反应：头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。

5．过敏反应：各种皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。

6．肌肉：使重症肌无力加重。使CPK酶增高。

7．血液系统：血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

禁忌

对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。

注意事项

1．对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等) 而无起搏器保护的病人，要慎用。

2．饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收，血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激，不影响生物利用度。

3．当每日口服量超过1.5g时，或给有不良反应的高危病人用药，应住院，监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。

4．转复心房扑动或心房颤动时，为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1：1下传，应先用洋地黄制剂或β阻滞剂，以免室率过快。

5．长期用药需监测肝、肾功能，若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。

6．加强心电图检测，QRS间期超过药前20%应停药。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇中应用该药的安全性和有效性没有相应研究证实。仅用于必须使用奎尼丁的孕妇。该药可通过胎盘屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。该药在母乳中的含量略低于其母体血清含量。因此哺乳期妇女最好不服用该药。

儿童用药

小儿常用量：每次按体重6mg/kg，或按体表面积180mg/m2，一日3～5次。

奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论。

老年用药

奎尼丁在老年患者中应用的安全性和有效性尚不确切。

药物相互作用

1．与其他抗心律失常药合用时可致作用相加，维拉帕米、胺碘酮可使本品血药浓度上升。

2．与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少，也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。

3．苯巴比妥及苯妥英纳可以增加本品的肝内代谢，使血浆半衰期缩短，应酌情调整剂量。

4．本品可使地高辛血清浓度增高以致达中毒水平，也可使洋地黄毒苷血清浓度升高，故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。

5．与抗胆碱药合用，可增加抗胆碱能效应。

6．能减弱拟胆碱药的效应，应按需调整剂量。

7．本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵的呼吸抑制作用增强及延长。

8．尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等，可增加肾小管对本品的重吸收，以至常用量就出现毒性反应。

9．与降压药、扩血管药及β-受体阻滞剂合用，本品可加剧降压及扩血管作用；与β-受体阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。

10．利福平可增加本品的代谢，使血药浓度降低。

11．异丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常，但对Q-T间期延长致的扭转性室速有利。

药物过量

幼儿单次口服奎尼丁超过5g可引起死亡。药物过量急性期最常见的是室性心律失常和低血压。其他包括呕吐、腹泻、耳鸣、高频听力丧失、眩晕、视力模糊、复视、畏光、头痛、谵妄等。服用奎尼丁过量引起室性心动过速(包括尖端扭转性室速)影响到血流动力学时需停用奎尼丁，立即电转复，必要时安装临时起搏器。

药理毒理

本品为Ⅰa类抗心律失常药，对细胞膜有直接作用，主要抑制钠离子的跨膜运动，影响动作电位0相。抑制心肌的自律性，特别是异位兴奋点的自律性，降低传导速度，延长有效不应期，减低兴奋性，对心房不应期的延长较心室明显，缩短房室交界区的不应期，提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流，降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α-受体，产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是3～6mg/L，8mg/L以上可发生严重不良反应。

药代动力学

口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大，约44%～98%。由于与蛋白亲和力强，广泛分布于全身，表观分布容积正常人为2～3L/kg，心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%～88%。口服后30分钟作用开始，1～3小时达最大作用，持续约6小时。半衰期(t1/2)为6～8小时，小儿为2.5～6.7小时；肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢，部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4%(10%～20%)，主要通过肾小球滤过，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便约可排出5%，乳汁及唾液也有少量排出。

贮藏

遮光、密封保存。

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