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磷酸肌酸

化合物

磷酸肌酸是在肌肉或其他兴奋性组织（如脑和神经）中的一种高能磷酸化合物，化学式为C4H10N3O5P，是高能磷酸基的暂时贮存形式。磷酸肌酸水解时，每摩尔化合物释放10.3千卡的自由能，比ATP释放的能量（每摩尔7.3千卡）多些。磷酸肌酸能在肌酸激酶的催化下，将其磷酸基转移到ADP分子中。当一些ATP用于肌肉收缩，就会产生ADP。这时，通过肌酸激酶的作用，磷酸肌酸很快供给ADP以磷酸基，从而恢复正常的ATP高水平。由于肌肉细胞的磷酸肌酸含量是其ATP含量的3～4倍，前者可贮存供短期活动用的、足够的磷酸基。在活动后的恢复期中，积累的肌酸又可被ATP磷酸化，重新生成磷酸肌酸，这是同一个酶催化的逆反应。因为细胞中没有其他合成和分解磷酸肌酸的代谢途径，此化合物很适合完成这种暂时贮存的功能。在许多无脊椎动物中，磷酸精氨酸代替磷酸肌酸为能的贮存形式。可用人的短跑为例说明磷酸肌酸的功能。肌肉中磷酸肌酸的含量为17微摩尔/克，全速短跑可消耗磷酸肌酸13微摩尔/克，故它仅可作为最初4秒钟的能量来源，但它可提供时间来调节糖酵解酶的活性，使肌肉通过酵解得到能量。

化合物
基本性质
中文名称：磷酸肌酸
中文别名：N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸
英文名称：Creatine phosphate;
分子式：C4H10N3O5P
分子量：211.113
精确质量：211.03600
PSA：143.76000
编号系统
CAS号：67-07-2
EINECS号：200-643-9
RTECS号：MF8260000
InChI：InChI=1S/C4H10N3O5P/c1-7(2-3(8)9)4(5)6-13(10,11)12/h2H2,1H3,(H,8,9)(H4,5,6,10,11,12)
规范SMILES：OC(=O)CN(C(=N)NP(=O)(O)O)C
分子结构数据
1、 摩尔折射率：40.83
2、 摩尔体积（cm3/mol）：115.2
3、 等张比容（90.2K）：362.9
4、 表面张力（dyne/cm）：98.3
5、 极化率（10-24 cm3）：16.18
物化性质
密度：1.83 g/cm3
沸点：449.1 at 760 mmHg
闪点：225.4℃
折射率：1.626
水溶解性：几乎不溶
安全信息
海关编码：2942000000
WGK Germany：3
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26; S36; S37/39
RTECS号：MF8260000
危险品标志：Xi
合成路线
药品介绍
药理作用
磷酸肌酸的主要活性成分是磷酸肌酸，磷酸肌酸担当着补充腺苷三磷酸的能量储备的作用。外源性的磷酸肌酸能够维持细胞的高能磷酸的水平。
药代动力学
肌内注射，达峰时间为20～40min，静脉给药，达峰时间为30～120min。体内血浆清除率为每分钟1.627L，分布容积为50.3L。
适应证
1.更好地恢复自发窦性心律。
2.降低心肺复苏后心律失常和房室阻滞的发生。
3.降低直流电除颤的强度及所需的总脉冲次数。
4.减少使用正性肌力药的剂量。
5.减少心肌酶的释放。
禁忌证
1.对肌酸或对磷酸肌酸活性成分过敏者。
2.肾功能不全者。
注意事项
1.磷酸肌酸每克溶于6mL注射用水，且每克静脉注射的时间不得少于2min，否则可能导致轻度低血压。
2.若患者患有糖尿病，不能用5%葡萄糖注射剂稀释磷酸肌酸，可用注射用水或生理盐水稀释。
不良反应
静脉推注护心通每1g要超过2min，否则可能引致发生轻度低血压。
用法用量
快速静脉输注1～2g，用生理盐水或5%葡萄糖液稀释，每天总量5～10g。
与其它药物的相互作用
1.咖啡因可影响肌酸的补充，抑制磷酸肌酸的再合成。
2.由于肌酸代谢成肌酐，因此能干扰肌酐分泌的药物，如西咪替丁，可与肌酐竞争肾小管的分泌，从而增加磷酸肌酸发生不良反应的危险。
3.肌酸代谢成肌酐，并通过肾脏排泄，因此脱水和损害肾功能的药物可能增加肌酸的不良反应。
4.非甾体类抗炎药可减少肾脏血液灌注，从而影响肾功能。因此二者若合用，可能增加肌酸的不良反应。
5.丙磺舒是一种肾小管转运阻滞药，与肌酸合用可增强肌酸的不良反应。
6.甲氧苄苄啶可引起血肌酐升高，因此可增加肌酸的不良反应。
专家点评
磷酸肌酸为心肌保护剂。临床用于治疗横纹肌活性不足，作为心脏疾病辅助治疗药物，但不能代替心脏的动力学治疗。还可加入心脏停搏液中，作为对心脏手术的保护手段之一。国外资料还可作为营养补充药物，治疗代谢性疾病。
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