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磺胺二甲嘧啶

有机化合物

磺胺二甲嘧啶，是一种有机化合物，化学式为C12H14N4O2S，是一种广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

理化性质
密度：1.392g/cm3
熔点：197℃
沸点：526.2℃
闪点：272.1℃
外观：白色结晶性粉末
溶解性：几乎不溶于水，不溶于乙醚，易溶于稀酸或稀碱溶液
分子结构数据
摩尔折射率：72.39
摩尔体积（cm3/mol）：199.8
等张比容（90.2K）：580.9
表面张力（dyne/cm）：71.4
极化率（10-24cm3）：28.69
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：6
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：106
重原子数量：19
表面电荷：0
复杂度：377
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
磺胺二甲嘧啶为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但细菌对该品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。
药代动力学
口服该品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期（t1/2a）为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。
适应症
主要用于敏感菌引起的轻症感染，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。
用法用量
成人口服：首剂2g，以后一次1g，1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg，一日4次，首剂50mg/kg。
孕妇用药
1、可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
2、磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。该品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用该品。
儿童用药
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。
老年患者用药
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
不良反应
1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。
禁忌
1、对磺胺类药物过敏者禁用。
2、由于该品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用该品。
4、小于2个月的婴儿禁用该品。
5、重度肝肾功能损害者禁用该品。
注意事项
1、交叉过敏反应：对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
2、肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。
3、肾脏损害：可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用该品期间应多饮水，保持高尿流量，如果应用该品疗程长，剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。
4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
5、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）、血卟啉症患者。
6、治疗中须注意检查：（1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。（2）治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。（3）肝、肾功能检查。
过量处理
磺胺血浓度不应超过200μg/mL，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。
相互作用
1、合用尿碱化药可增强该品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2、不能与对氨基苯甲酸（PABA）合用，PABA可代替该品被细菌摄取，两者相互拮抗。
3、下列药物与该品同用时，该品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4、与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5、与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
6、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8、与光敏感药物合用时，可能发生光敏感的相加作用。
9、接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。
10、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与该品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
11、该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
12、磺吡酮（sulfinpyrazone）与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌，导致血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在用后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
安全信息
安全术语
S23：Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.
不要吸入气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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