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磺胺异恶唑

有机化合物

磺胺异恶唑，又名磺胺二甲异噁唑，是一种有机化合物，化学式C11H13N3O3S，为白色至奶油色粉末，临床上主要用于治疗尿路感染流行性脊髓膜炎、菌痢、慢性胆囊炎、慢性前列腺炎、化脓性扁桃体炎等。

化合物简介
理化性质
密度：1.411g/cm3
熔点：195°C
沸点：482.2ºC
闪点：245.4ºC
折射率：1.626
蒸汽压：1.86E-09mmHg at 25°C
分子结构数据
摩尔折射率：67.07
摩尔体积（cm3/mol）：189.4
等张比容（90.2K）：540.6
表面张力（dyne/cm）：66.3
极化率（10-24cm3）：26.59
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：6
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：107
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：374
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
磺胺异噁唑属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快，一次给药后其有效药物浓度约可维持4～8h；且本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高，不易形成结晶尿并有利于泌尿道感染的治疗。本药抗菌谱与磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶强。本药对革兰阳性和阴性菌均具抗菌活性，其中对葡萄球菌属、大肠埃希菌、志贺菌属的抗菌作用较强。
药代动力学
磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/mL。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎患者脑脊液（CSF）中游离药物浓度可高达94mg/mL，本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高，约为85%；半衰期为5～8h，重度肾功能不全时，半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢，代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。
适应症
适用于治疗尿路感染（泌尿道感染）、脑膜炎球菌性脑膜炎（流行性脑膜炎）等。
禁忌证
1、磺胺类药过敏者。
2、新生儿及2月以下婴儿。
3、孕妇。
4、哺乳期妇女。
注意事项
1、慎用
（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者；
（2）肝、肾功能损害者；
（3）血卟啉症患者。
2、交叉过敏
（1）对其他磺胺药过敏者对本药也可能过敏；
（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对本药也可能过敏。
不良反应
1、胃肠道反应：较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
2、过敏反应：较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
3、血液系统：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
4、胆红素脑病：由于本药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
5、肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。
6、肾脏损害：较少出现结晶尿、血尿、管型尿。
用法用量
口服给药
1、成人：首次剂量为2g，以后每次1g，每天4次。
2、儿童：首次剂量为复方菌得清片75mg/kg，以后每次37.5mg/kg，每天4次。
药物相应作用
1、与甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。
2、与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。
3、与华法林合用可增强华法林抗凝血作用。
4、与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。
5、对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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