稳态血药浓度

药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。

一、定义

稳态血药浓度是指给药的速率与消除的速率达到平衡时的血药浓度。

二、影响因素

达到稳态血药浓度的时间仅仅决定于半衰期，与剂量、给药间隔及给药途径无关。但计量与给药间隔能影响稳态血药浓度。剂量大，稳态血药浓度高；剂量小，稳态血药浓度低。

给药次数增加能提高稳态血药浓度，并使其波动减小，但不能加快达到稳态血药浓度的时间；增加给药剂量能提高稳态血药浓度，但也不能加快达到稳态血药浓度的时间。首次给予负荷剂量，可加快达到稳态血药浓度的时间。

临床上首剂加倍的给药方法即为了加快达到稳态血药浓度的时间。对于以一级动力学消除的一室模型药物来说，当两次间隔给药时间等于消除半衰期时，负荷剂量等于2倍的维持剂量，即首剂加倍量。

三、测定方法

血药浓度常用的检测技术有分光光度法、层析法和免疫学方法。

1.分光光度法包括可见光、紫外分光光度法及荧光光度法等，由于其专属性差，容易受血液中其它组分的干扰，在测定前必须进行抽取、分离。即使这样，单独应用于测定血药浓度时常常受到限制。如与层析法结合使用，可以大大地提高其专属性，不易受其它药或内原性物质的干扰。但分光光度法操作简易，费用低廉，在一定条件下仍有其实用价值，尤其在我国，目前各单沿缺乏必要的仪器设备的情况下，积极开发与推广本法是有其积极意义的。

2.层析法包括定量薄层层析法、气相色谱法及高效液相色谱法等，其共同的特点是分离度好，专属性强，常常可以同时测定几种药物。选择不同的检出器，不仅能改善选择性，也能提高灵敏度。尤其高效液相色谱法近年来发展很快，仪器性能的提高使在血药学测定听应用越来越广泛；气相色谱一质谱电子计算机机的联网，在目前是专属性、灵敏度；分离度都是较好的方法，特别在检测药物的代谢物时有其特殊的优点。本法的缺点是：仪器的专用性强，使用的技术性要求高，熟练的操作者需要相当一段时间的训练，测定每一个样品的成本也较高。

3.免疫学方法包括放射免疫及酶免疫等，其特点是灵敏度高，取样少，不需要事先分离。放射免疫法是应用液体闪烁仪或γ谱仪来测量放射性强度，适于一测定，缺点是要有同位素的防护设备。而新发展起来的酶免疫法，可以不用放射性同位素，成本低，测定快速，仅几分钟即能完成一个样品，仪器操作也很简单，故极为引人注目。目前国外已制成试剂箱作为商品供有：地高辛、洋地黄毒甙、苯巴比妥、苯妥英钠、氨茶碱、卡巴咪嗪、乙琥胺、利多卡因、氨甲喋啶、扑痫酮、普鲁卡因酰胺、丁胺卡那霉素、庆大霉素及妥布霉素等十余种。本法的缺点是易受代谢物等的干扰。而荧光免疫法近年来发展很快，由于它的灵敏度高与稳定性好，正在引人注目。

四、临床意义

1.调整给药剂量的依据：当治疗效果不满意时或发生不良反应时，可通过测定稳态血药浓度对给药剂量加以调整；

2.确定负荷剂量的依据：病情危重需要立即达到有效血药浓度时应给负荷量，即首次剂量就能达到稳态血药浓度的剂量。当每隔1个半衰期给药1次时，可采用首次加倍剂量给药；当静脉滴注时，可采用第1个半衰期滴注常用剂量的1.44倍静脉注射给药；

3.制定理想的给药方案的依据：理想的维持剂量应使稳态血药浓度维持在最小中毒浓度与最小有效浓度之间。因此，除恒速消除药物、治疗指数太小及半衰期特长或特短的药物外，快速、有效、安全的给药方法是每隔1个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。

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