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米安色林

米安色林

米安色林是一种药，主治抑郁症。与三环类抗抑制剂比较，米安色林的心血管毒性小、抗胆碱能的不良反应轻起效快，具有催眠作用。

化合物简介
基本信息
中文名称：米安色林
中文别名：盐酸米安舍林；米安舍林盐酸盐；盐酸米安色林；甲苯吡卓；米塞林；环己哌氮环庚；米安舍林；美安适宁；脱尔烦；咪色林；米噻林
英文名称：Mianserin Hydrochloride
英文别名：1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methyldibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine Hydrochloride；Mianserin hydrochloride；Athimil；Bencard；Lantanon；Lerivon；Norval；Tolvin；Bolvidon
CAS号：21535-47-7
分子式：C18H21ClN2
分子量：300.82600
精确质量：300.13900
PSA：6.48000
LogP：3.88880
物化性质
外观与性状：白色薄膜涂层片,在移走薄膜涂层后可能是白色或类白色
密度：1.18 g/cm3
熔点：>230ºC (dec.)
沸点：411.3ºC at 760 mmHg
闪点：186.1ºC
储存条件：库房通风低温干燥
蒸汽压：5.65E-07mmHg at 25°C
安全信息
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2933990090
危险品运输编码：3249
WGK Germany：3
危险类别码：R22
RTECS号：HP8780000
危险品标志：Xi
用途
抗抑郁药，抗过敏药
药物说明
分类
神经系统药物>抗焦虑药物 > 其他
剂型
片剂：10mg，20mg，30mg，60mg。
药理作用
米安色林为NASSA类抗抑郁药， 主要通过阻断中枢突触前NE能神经元α2自身受体及异质受体，增强NE、5-HT从突触前膜的释放，增强NE、5-HT传递； 此类药物特异性阻滞5-HT2、5-HT3受体，也可增强5-HT1A受体的神经传递，对5-HT的传导产生更为特殊的作用。
药代动力学
米安色林易于吸收，口服后约2h可达血药峰值。在肝内经首过代谢，生物利用度约为70%。吸收后迅速分布全身，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，并进入乳汁。蛋白结合率约为90%。终末t1/2为6～40h。在肝内的代谢途径包括N-氧化、N-去甲基、羟基化和与葡糖醛酸结合。几乎完全以代谢物随尿排出，小部分由粪便排出。
适应症
用于治疗各种类型的抑郁症，对重性抑郁症和神经性抑郁均有良效。尤适合用于门诊治疗和患有心血管疾病及老年患者。
禁忌症
躁狂抑郁症、严重肝病患者禁用。
注意事项
1.癫痫、糖尿病患者慎用。
2.心血管疾病和肝肾功能不全的患者慎用。
3.用药期间不得驾车及操作机械。
4.青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病患者慎用。
不良反应
1.最常见的为口干、便秘、嗜睡。治疗1周后逐渐减轻。
2.可能发生头昏、直立性低血压、血糖的浓度改变、皮疹等。
3.偶可出现轻度黄疸、肝功能异常、抽搐。
4.骨髓抑制，表现在白细胞减少、粒细胞减少或缺乏、再生不良性贫血。一般在用药头几周出现，老年人尤其多见。
5.还可能发生男性乳腺发育，乳头触痛、出汗、水肿和多关节痛。
6.抗毒蕈碱和心脏不良反应比三环类抗抑郁药少见，超剂量可能造成心毒性。
7..偶见SGPT一过性增高。少数老年人可能出现心电图T波改变和ST段降低。
用法用量
开始口服10mg，每天3次，以后逐渐增加。有效剂量为每天30～90mg，睡前1次服，最大剂量可用至每天120mg。老年患者一般不超过每天30mg，必要时应缓慢增加剂量。
药物相互作用
1.不可合用MAOI，至少在后者停用14天以后才可使用米安色林。
2.至少停用米安色林1周后始可开始使用苯乙肼。
3.米安色林合用中枢抑制药如乙醇、抗焦虑药、抗精神病药，可能加强中枢抑制作用。
4.米安色林合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛尔、可乐定时，应监测血压。
5.合用苯妥英钠时，应测后者的血药浓度。
专家点评
与三环类抗抑制剂比较，米安色林的心血管毒性小、抗胆碱能的不良反应轻起效快，具有催眠作用。
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