类固醇激素受体

类固醇激素在细胞内的受体

类固醇激素受体存在于靶细胞的核、细胞质，以及质膜上。它们通常是细胞内受体（典型的是细胞质或核内受体），并启动类固醇激素的信号转导，这导致在数小时至数天的时间内改变基因表达。最为研究透彻的类固醇激素受体是核受体亚家族 3（NR3）的成员，其中包括雌激素受体（NR3A 组）和 3-酮类固醇受体（NR3C 组）。除了核受体外，一些 G 蛋白偶联受体和离子通道也作为某些类固醇激素的细胞表面受体。

种类

核受体

核受体家族的类固醇受体都是转录因子。根据受体的类型，它们要么位于细胞质中并在激活后移动到细胞核内，要么留在核内等待类固醇激素进入并激活它们。这种进入核的过程由受体铰链区域中的核定位信号（NLS）促进。这部分受体被热休克蛋白（HSPs）覆盖，这些蛋白绑定受体直到激素存在。激素结合后，受体发生构象变化，释放 HSP，受体与结合的激素一起进入核内，影响转录。

其他

最近阐明了一类新的类固醇激素受体，这些新受体位于细胞膜上。新的研究表明，除了众所周知的细胞内受体外，几种类固醇激素的细胞膜受体也存在，它们的细胞响应比细胞内受体要快得多。

作用机制（核受体）

基因相关

根据它们的作用机制和亚细胞分布，核受体可以至少分为两类。与类固醇激素结合的核受体都被归类为 I 型受体。只有 I 型受体与非活跃受体相关联的热休克蛋白（HSP）会在受体与配体相互作用时释放。I 型受体可能以同源二聚体或异源二聚体形式存在。II 型核受体没有 HSP，与经典的 I 型受体不同，位于细胞核内。

自由（即未结合）的类固醇进入细胞质并与其受体相互作用。在这个过程中，热休克蛋白会解离，激活的受体-配体复合物被转移到核内。它也与 EAATs 相关。

与配体（类固醇激素）结合后，类固醇受体通常形成二聚体。在核内，这个复合物作为转录因子，通过对 DNA 的作用增加或抑制特定基因的转录。

II 型受体位于核内。因此，它们的配体通过细胞膜和细胞质进入核内，在那里它们激活受体而不释放 HSP。激活的受体与激素反应元件相互作用，转录过程如同 I 型受体一样被启动。

基因无关

细胞膜醛固酮受体已被证明能增加远曲小管和肾单位皮质集合管主细胞的基底侧 Na/K ATP酶、ENaC 钠通道和 ROMK 钾通道的活性（以及在大肠和可能在汗腺中）。

有一些证据表明，某些类固醇激素受体可以穿过细胞表面的脂质双层膜，并可能与留在细胞外的激素发生相互作用。

类固醇激素受体也可以在核外发挥作用，并与细胞质信号转导蛋白如 PI3k 和 Akt 激酶耦合。

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