索利那新

索利那新（Solifenacin），别名索利那新，是一种化学品。化学名称1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯，分子式为C23H26N2O2，分子量为362.46500。索利那新为泌尿系统药物，临床上主要用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症。

化合物简介

基本信息

中文名称：索非那新

中文别名：索利那新; 1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯;

英文名称：Solifenacin

英文别名：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; 2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)); (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate; (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate; (1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;

CAS号：242478-37-1

分子式：C23H26N2O2

化学结构：

分子量：362.46500

精确质量：362.19900

PSA：32.78000

LogP：3.74070

物化性质

密度：1.24g/cm3

沸点：505.5ºC at 760 mmHg

闪点：259.5ºC

折射率：1.648

蒸汽压：2.41E-10mmHg at 25°C

分类

一级分类：泌尿系统药物二级分类：其他三级分类：

药品名称

中文名称：索利那新

英文名称：Solifenacin

药物剂型

片剂：5mg，10mg。

药理作用

本药为选择性M3受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可刺激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比，本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少，耐受性较好。

药动学

本药口服后2周起效。多剂口服，作用持续时间少于2周。达峰时间为3～8h。口服片剂5mg、10mg后，稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411～1839(ng·h)/ml。口服生物利用度约90%，分布容积为599～671L。药物主要与α1酸性糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP 3A4在肝脏代谢，活性代谢物4R-羟化索利那新的浓度很低。约3%～6%的药物随尿液排泄，22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40～68h，严重肾功能损害者可延长1.6倍。

适应证

用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症。

禁忌证

1.对本药过敏者。

2.胃潴留患者。

3.尿潴留患者。

4.未控制的闭角性青光眼患者。

5.重度肝损害者不推荐使用。

注意事项

1.使用可延长QT间期的药物时慎用本药。服药时应整片用水送服。用药期间注意观察抗胆碱能不良反应(如口干、消化不良、便秘、视物模糊)，注意监测过敏的症状和体征。

2.慎用：(1)有QT间期延长病史者。(2)肝、肾功能损害者。(3)己控制的闭角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均选自国外资料)

3.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

4.药物对妊娠的影响：动物实验证实，本药有致畸性或胚胎毒性，但尚无人类的相关研究。孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响：动物(小鼠)实验表明，本药可泌入乳汁，哺乳期给药(一日100mg或更高剂量)，可致胎仔围产期和产后存活率下降、体重增加减缓、身体发育延迟。尚缺乏人类的相关资料，建议哺乳妇女用药时停止哺乳或停用药物。

不良反应

1.心血管系统：可引起QT间期延长。

2.中枢神经系统：较少见头痛。

3.代谢/内分泌系统：可见出汗增加。

4.胃肠道：(1)有研究，可见口干(27%～38%)、便秘(16%)；有1.4%～3.9%的患者用药后出现消化不良(发生率与剂量相关)。(2)服用本药10mg的患者有3.3%出现恶心。

5.呼吸系统：可出现鼻粘膜干燥(5%)。

6.泌尿生殖系统：(1)有研究，可见排尿困难(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用本药10mg的患者有4.8%出现尿道感染。

7.皮肤：单剂口服10mg后，肾功能损害者可出现凹陷性水肿。

8.眼：有5%～16%的患者出现视物模糊。

用法用量

1.成人常规剂量：口服给药：推荐初始剂量一次5mg，一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受剂量为一次5～10mg，一日1次。更大的剂量(如20mg，一日1次)会更有效，但不良反应的发生率也更高。肾功能不全时剂量：严重肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min)，一日用量不应超过5mg。肝功能不全时剂量：中度肝损害者应减量,一日用量不超过5mg；重度肝损害者不推荐使用。

2.老年人剂量：老年人重复用药可发生累积，需要减量。

药物相应作用

酮康唑可抑制CYP 3A4介导的本药代谢，使本药血药浓度升高。两者合用时，本药剂量不应超过一日5mg。

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