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经皮给药系统

经皮给药系统

经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery Systems,简称TDDs）或称经皮治疗系统（Transdermal Therapeutic system简称TTS）是药物通过皮肤吸收的一种方法，药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防一种给药新途径。

一、简介
经皮给药系统是指通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的一种给药途径。是继口服、注射之后的第三大给药系统。它能绕过肝脏首过效应，避免药物在胃肠道被破坏，具有减少血药浓度波动、降低毒副反应、用药方便、患者顺应性好等优点。
二、经皮给药系统的特点
1．避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果。
2．维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用。
3．延长作用时间，减少用药次数，增加患者的用药顺应性。
4．患者可以自主用药，相对减少患者个体间差异和个体内差异。
虽然TDDs具有以上优点，但也有其局限性，皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障，大多数药物透过该屏障的速度都很小，即使有些方法可提高其透过速度，但对多数药物来说，达到有效治疗量仍有困难，每日剂量超过5mg的药物不易设计TDDs。此外，一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TDDs。
三、药物经皮吸收的途径
1.经表皮途径
是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径。此途径是药物经皮吸收的主要途径。经表皮途径又分为细胞途径和细胞间质途径；前者系指药物穿过角质细胞达到活性表皮，而后者系指药物通过角质细胞间类脂双分子层到活性表皮。由于药物通过细胞途径时经多次亲水/亲脂环境的分配过程，所以药物的跨细胞途径占极小的一部分。药物分子主要通过细胞间质途径进入活性表皮继而吸收进入体循环。
2.经附属器途径
即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。药物通过附属器的穿透速度比经表皮途径快，但皮肤附属器仅占角质层面积的1%左右，因此该途径不是药物经皮吸收的主要途径。对于一些离子型药物或极性较强的大分子药物，由于难以通过富含类脂的角质层，因此经皮肤附属器途径就成为其透过皮肤的主要途径。
四、经皮给药系统基本类型:
1.膜控释型(membrance-moderatedtype)
2.粘胶分散型(adhesive-dispersiontype)
3.骨架扩散型(matrix-diffusiontype)
4.微贮库型(microreservoirtype)
五、影响药物经皮吸收的因素
（一）生理因素
1.种属
种属不同，皮肤的角质层或全皮厚度、毛孔数、汗腺数以及构成角质层脂质的种类亦不同．从而导致药物透过性存在很大差异。一般认为家兔、大鼠、豚鼠皮肤对药物的透过性比猪皮大，猪皮透过性接近于人皮。
2.性别
男性皮肤比女性皮肤厚：女性在不同年龄段角质层脂质含量不同，而男性则没有变化；因此导致药物透过性的性别差异。
3.部位
人体不同部位皮肤的角质层的厚度和细胞个数、皮肤附属器数量、脂质组成以及皮肤血流不同，因而对药物的透过性也不同。
4.皮肤状态
由于受到机械、物理、化学等损伤，皮肤结构被破坏时，会不同程度地降低角质层的屏障作用，致使透过性明显增大。烫伤的皮肤角质层被破坏，药物很容易被吸收。皮肤水化后，引起组织软化、膨胀、结构致密程度降低，致使药物透过量增加。
5.皮肤温度
随着皮肤温度的升高，使药物的透过速度也升高。
6.代谢作用
由于皮肤内酶含量很低，皮肤血流量也仅为肝脏的7%，并且经皮吸收制剂的面积很小，所以酶代谢对多数药物的皮肤吸收不会产生明显的首过效应。
（二）药物理化性质
1.分配系数与溶解度
药物的油水分配系数是影响药物经皮吸收的主要的因素之一。脂溶性适宜的药物易通过角质层，进入活性表皮继而被吸收。因活性表皮是水性组织，脂溶性太大的药物难以分配进入活性表皮，所以药物穿过皮肤的通透系数的对数与油水分配系数的对数往往呈抛物线关系。因此用于经皮吸收的药物最好在水相及油相中均有较大溶解度。
2.分子大小与形状
药物分子的体积对扩散系数的影响不大，而分子体积与分子质量有线性关系，因此当分子质量较大时，显示出对扩散系数的负效应。相对分子质量大于500的物质较难透过角质层。药物分子的形状与立体结构对药物的经皮吸收的影响也很大，线性分子通过角质细胞间类脂双分子层结构的能力要明显强于非线性分子。
3.pKa
很多药物是有机弱酸或有机弱碱，它们以分子型存在时有较大的透过性，而离子型药物难以通过皮肤。表皮内pH为4.2～5.6，真皮内pH为7.4左右。经皮吸收过程中药物溶解在皮肤表皮的液体中，可能发生解离。
4.熔点
一般情况下，低熔点药物易于透过皮肤，这是因为低熔点的药物晶格能较小，在介质或基质中的热力学活度较大。
5.分子结构
药物分子具有氢键供体或受体，会与角质层的类脂形成氢键，这对药物经皮吸收起负效应。药物分子具有手性，其左旋体和右旋体显示不同的经皮透过性。
（三）剂型因素
1.剂型
剂型能够影响药物的释放性能．进而影响药物的经皮吸收。药物从制剂中释放越快，越有利于经皮吸收。一般半固体制剂中药物的释放较快，骨架型贴剂中药物的释放较慢。
2.基质
药物与基质的亲和力不同，会影响药物在基质和皮肤间的分配。一般基质和药物亲和力不应太大，否则药物难以从基质中释放并转移到皮肤。基质和药物的亲和力也不能太弱．否则载药量无法达到设计要求。
3.pH
给药系统内的pH能影响有机酸或有机碱类药物的解离程度，因为离子型药物的透过系数小，而分子型药物的透过系数大，因而影响药物的经皮吸收。
4.药物浓度与给药面积
大部分药物的稳态透过量与膜两侧的浓度梯度成正比，因此基质中药物浓度越大，药物经皮吸收量越大。但当浓度超过一定范围，吸收量不再增加。给药面积越大，经皮吸收的量亦越大，因此一般贴剂都有几种规格，但面积太大，则患者的用药依从性差，实际经验证明，贴剂面积不宜超过60cm。
5.透皮吸收促进剂
一般制剂中添加透皮吸收促进剂，以提高药物的吸收速率，这有利于减少给药面积和时滞。促进剂的添加量对促透效果也有影响，添加量过小，起不到促进作用；添加量过多，则会对皮肤会产生刺激性。
六、促进药物透皮吸收的方法
皮肤的屏障作用限制了大多数药物经皮吸收达到全身性作用的可能，许多药物必须采用某些方法来克服这种屏障作用，提高它们的渗透性才能满足用药的要求。目前，促进药物透皮吸收的主要方法有：
1.化学法：
药物结构的改造；制备透皮前体药物（prodrug）
2．物理法：
离子导入技术（electrophoresis）；电致孔技术，超声波导入技术（ultrasonictech）；无针技术等
3．药剂学方法：
①透皮吸收促进剂（penetrationenhancer）主要有：表面活性剂（包括非离子表面活性剂和离子表面活性剂）；二甲基亚砜及其类似物；吡咯酮衍生物；氮酮类化合物；醇类化合物和脂肪类化合物；其它促进剂。
②脂质体它是由磷脂等类脂形成的双分子层结构的微型小囊，粒径在20~3500nm之间。脂质体在药物TDDs中的作用取决于其对药物的包容性质及释放性质，因而也与药物的性质有关。
在各种促透方法中，药剂学方法在工业、设备以及成本等方面易于推广使用，也是迄今研究和使用最多的方法。
七、展望
TDDS独特的优势吸引着众多的国内外制剂学专家从事其研究，目前已成为第三代药物制剂的研究热点之一。当前TDDS主要用于各种长期性和慢性疾病，包括心血管疾病、精神病、过敏性疾病、长期性胃肠疾病等，随着多学科理论和技术的发展，以及生产工艺材料设备的配合，TDDs将会更好地满足治疗的需求。
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