维库溴铵

维库溴铵（vecuronium bromide），别名溴化凡寇罗宁，是一种白色或类白色粉末的化学品。化学名称溴化1-〔3α-17β-二乙酰氧基2-β（1-哌啶基）-5α-雄甾烷-16β-基〕-1-甲基哌啶，分子式为C34H57BrN2O4 ，分子量为325.4242，无臭、味苦、有引湿性。在乙醇中极易溶解，在水中略溶，在乙醚中几乎不溶；在稀盐酸中极易溶解。维库溴铵为麻醉药（骨骼肌松弛药），临床上主要与全麻药合用，适用于各种手术，也可用于全麻时气管内插管。

化合物简介

基本信息

中文名称：维库溴铵

中文别名：溴化凡寇罗宁;

英文名称：vecuronium bromide

英文别名：Vecuronium bromide; Vecuronium Bromide; Vecuronium Bromide Hydrate;

CAS号：50700-72-6

分子式：C34H57BrN2O4

化学结构：

分子量：637.73100

精确质量：636.35000

PSA：55.84000

LogP：2.86660

物化性质

熔点：227-229°C

储存条件：Store in original container in a cool dark place.

药理作用

系单季铵类固醇，为泮库溴铵的衍生物，中效非去极化型肌肉松弛剂。其作用与泮库溴铵、筒箭毒碱相似。维库溴铵能竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的作用，其作用可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。维库溴铵的肌肉松弛作用比泮库溴铵强1/3，但产生肌肉松弛作用的潜伏期短，初期相同剂量所产生的肌肉松弛持续时间比泮库溴铵短，恢复快。静脉注射0.08～0.1mg/kg，1min内显效，3～5min达高峰，肌肉松弛作用维持时间约为泮库溴铵的1/3～1/2，即为15～30min，但随剂量增加，维持时间延长。其肌肉松弛效应为泮库溴铵的1.2～1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。也不干扰去甲肾上腺素的再摄取，无组胺释放作用，故不影响心率和血压，也不影响颅内压。没有或仅有轻微的蓄积作用。

药代动力学

维库溴铵药代动力学符合二室开放模型。血浆吸收半衰期约4min，消除相半衰期约31min。平均稳态血药浓度为0.137μg/ml。静脉注射后60%～90%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，代谢产物的肌肉松弛作用很弱。85%经胆汁、15%经肾排出，伴有慢性肾功能不全的病人，清除率下降12%。肌肉松弛作用延长32%。于肝功能损害的病人，作用强度及维持时间皆增加。维库溴铵少量经胎盘转运，血浆半衰期为31～80min。在体内不蓄积。

适应证

与全麻药合用，适用于各种手术，也可用于全麻时气管内插管。

禁忌证

孕妇禁用。对维库溴铵或溴化物过敏者禁用。

注意事项

维库溴铵对孕妇的安全性尚未结论。由于婴儿对维库溴铵较敏感，故恢复时间是成人的1.5倍。未满月婴儿不宜使用。儿童不推荐使用。肝硬变、胆汁瘀积或严重肾功能不全患者使用维库溴铵时，肌肉松弛持续时间及恢复时间延长。

不良反应

维库溴铵对心血管的作用极小，偶见支气管痉挛、皮肤潮红、皮疹、过敏反应。肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能障碍者使用维库溴铵时，肌肉松弛持续时间及恢复时间延长。连续使用维库溴铵达130mg/kg（95%阻滞量的3倍）也未发现有心动过速或动脉压变化，无蓄积作用，亦无变态反应。

用法用量

静脉注射或静脉滴注不可肌内注射，成年人用于气管插管剂量为0.08～0.1mg/kg；手术中维持用量为0.01～0.015mg/kg，（或静脉注射补充0.03～0.05mg/kg）根据需要可重复给药。与安氟烷或异氟烷合用，可减少前两药用量的20%～30%。1～10岁儿童初始剂量可稍增，重复给药的间隔时间也可酌情缩短；10～17岁与成人同样处理。

药物相互作用

维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。与新斯的明、腾喜龙、吡啶斯的明、苯妥英钠、卡马西平联合应用，使药效降低。

专家点评

国内报道，上海第二医科大学附属新华医院对45例择期手术儿童，麻醉时同时静脉注射维库溴铵，首次剂量100μg/kg，后持续静脉注射60μg/（kg·h）或70μg/（kg·h）。结果肌肉松弛起效时间为（143.91±29.85）s，肌肉松弛效果良好，可有效地用于各类小儿手术麻醉。

药典介绍

【鉴别】（1）取本品约10mg，加水2ml溶解后，加1，2-二氯乙烷lml与甲基橙指示液1滴，振摇，分离，用硫酸酸化有机层，即显红色。（2）取本品约10mg，加水10ml溶解后，滴加硝酸银试液，即生成淡黄色凝乳状沉淀，分离，沉淀能在氨试液中微溶，但在硝酸中几乎不溶。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品0.1g，加水25ml，置温水浴中振药使溶解后，放冷，溶液应澄清无色；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。有关物质取本品，加0.02mol/L盐酸溶液-乙醇（1:1）分别制成每1ml中含5.0mg的供试品溶液和每1ml中含0.1mg的对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，氯化铵甲醇溶液（取氯化铵1.6g，溶于8ml浓氨溶液中，加0.25mol/L高氯酸溶液溶解并稀释至200ml，再加甲醇800ml混合均与制成）为流动相；检测波长为210nm；理论板数按维库溴铵峰计算应不低于2000，维库溴铵与各杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%；再准确量取上述两种溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。除溶剂峰，各杂质峰面积及其总和分别不得大于对照溶液主峰面积的1/2和3/4。二氯甲烷和吡啶取本品，照有机溶剂残留量测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P）测定，应符合规定。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得超过1.0%。（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。酸度取本品，加水制成每1ml中约含维库溴铵4mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H），pH值应为3.8～4.2。

【含量测定】取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸15ml与醋酐溶解后，加醋酸汞试液5ml与萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.89mg的C34H57BrN2O4。

【类别】肌松剂。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

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