维达列汀

维达列汀（Vildagliptin），别名维格列汀、他地那兰，是一种白色结晶粉末的化学品。化学名称(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈，分子式为C17H25N3O2，分子量为303.39900，熔点148~150℃。维达列汀为口服抗糖尿病，临床上主要用于治疗2型糖尿病。

化合物简介

基本信息

中文名称：维达列汀

中文别名：维格列汀; 他地那兰; (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;

英文名称：Vildagliptin

英文别名：Unii-I6B4B2U96p; Laf 237; Galvus;

CAS号：274901-16-5

分子式：C17H25N3O2

化学结构：

分子量：303.39900

精确质量：303.19500

PSA：76.36000

LogP：1.50308

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.27 g/cm3

熔点：148.0-150.0℃

沸点：531.3ºC at 760 mmHg

闪点：275.1ºC

概况

维格列汀（Vildagliptin），商品名为高糖优适，是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药，用来治疗第2型糖尿病。维格列汀是唯一一种无论在高血糖或低血糖时都可以抑制胰高血糖素的物质。

商品名：Galvus

开发与上市厂商

本品由诺华公司研发，2007年2月在巴西和墨两哥首次上市。

适应证

本品适用于2型糖尿病治疗。

药理作用

本品是一种有效且可逆的特异性竞争性二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，其半数抑酶浓度(IC50)为2～3 nmol/L。与其他类似肽酶相比，其对DPP-4抑制的特异性IC50达200μmol/L，可避免DPP-8和DPP-9等受抑导致的免疫、组织病理和胃肠道毒性。

药动学

本品空腹口服吸收迅速，1.7小时达血药浓度峰值。食物可轻微延迟本品达峰时间(2.5小时)，但不改变药-时曲线下面积(AUC)。本品与食物同服，Cmax降低19%，但变化幅度无临床意义的显著性，因此本品可与或不与食物同服。本品绝对牛物利用度为85%，血浆蛋白结合率低(9.3%)，平均分布在血浆和红细胞间。本品体内主要经代谢消除，约占给药剂量的69%。人肾微粒体的体外分析数据表明，肾脏可能是本品水解为LAY 15l的主要器官之一。本品与CYP 450诱导剂或抑制剂联用时，代谢清除率不受影响。本品静脉给药平均消除t½约为2小时，口服消除半衰期约为3小时。

临床评价

2型糖尿病患者接受本品一日50～100 mg治疗，包括胰岛β细胞分泌指数(HoMA-B)、胰岛素原/胰岛素比在内的β细胞功能标记和多次取样膳食耐量试验中β细胞应答性的检测值均显著改善。对于非糖尿病肯，本品不刺激胰岛素分泌，或降低血糖水平。

不良反应

接受本品一日100 mg单一疗法的对照研究提示，本品组发生率高于安慰剂组的不良反应有头昏、头痛、外周水肿、便秘、鼻安炎、上呼吸道感染和关节痛。

药物相互作用

本品一日100 mg与二甲双胍联用常见不良反应有震颤、头痛、头昏及恶心等。

本品一日50 mg与磺脲类药物联用常见不良反应有震颤、头痛、头昏和无力。本品一日100 mg与噻唑烷二酮类药物联用常见小良反应有体重增加和外周水肿。

注意事项

对本品或任一组分过敏者禁用。对于胰岛素依赖性患者本品不能代替胰岛素使用。本品不适用于l型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者。不推荐本品在中、重度肾损害患者或需透析的终末期肾病患者中使用。不推荐本品在肿损害患者中使用。在接受本品治疗前，患者应接受肝功能检查，并记录基线值。患者在接受本品治疗第一年应每隔3月检查肝功能，以后定期检查。美国纽约心脏病学会心功能分级为I～II级的充血性心力哀竭患者慎用本品，III～Ⅳ级患者不推荐使用。

接受本品治疗时，需保持糖尿病患者的日常护理，监测发疱和溃疡等皮肤病症。因其片剂含乳糖，故半乳糖小耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传疾病患者不宜服用本品。

用法与用量

与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物联用，本品推荐剂量一日100mg，早晚各服用1次50mg。与磺脲类药物联用，本品推荐剂量为一日1次50 mg，晨服。本品可与或不与食物同服。

对于轻度肾损害患者(肌酐清除率≥50 mL/min)无需调整剂量，老年患者无需调整剂量。

制剂

片剂，每片含本品50mg。

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